口服载胰岛素PLGA纳米球的制备及初步药效学评价-中国医药工业杂志.PDFVIP

614 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 5 · · 中国医药工业杂志 ( ) 口服载胰岛素PLGA 纳米球的制备及初步药效学评价 1 1 2 2 1* 邱越佳 ，孟 丹 ，杨婷媛 ，王连艳 ，朱艳华 (1. 黑龙江中医药大学药学院，黑龙江哈尔滨 150050；2. 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室，北京 100190) - PLGA PLGA 摘要 ：以聚乳酸 羟基乙酸共聚物 ( ) 为载体，采用超声复乳法结合溶剂挥发法制备载胰岛素的 纳米球，并 优化了纳米球的处方及工艺。对最优条件下制备的纳米球进行表征，包括粒径及粒度分布、 电位、包封率、载药量、收率、 ζ 108.3±1.4 nm 稳定性及体外释放行为。以糖尿病小鼠为模型，进行初步药效学考察。结果显示，优化纳米球的粒径为( ) ； 40.8±0.7 mV 43.5±3.2 4.5±0.3 ζ 电位为(- ) ；包封率和载药量为( )％和( )％。扫描电镜结果显示所得纳米粒为球形，且粒度 分布均一。制品体外稳定性良好，具有明显的缓释效果。糖尿病小鼠口服给予载药纳米粒，12 h 内血糖较注射胰岛素溶 液组下降平缓，且药效持久。 关键词：胰岛素；纳米球；超声复乳技术；优化；降血糖效果 R944.9 A 1001-8255 2018 05-0614-08 中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2018.05.012 国际糖尿病联合会 (IDF) 的一份报告指出， 困难。 2017 年全球约有 4.25 亿成人患糖尿病，预计到 为了克服这些问题，研究者们尝试不同策略改 4 5 2045 年，糖尿病患者可能达到 6.29 亿[IDF 全球糖 善 1 口服的吸收情况，包括纳米颗粒 [ ] 、脂质体 [ ] 、 6 3 尿病概览(第 8 版)]。在一些国家，特别是发展中 水凝胶 [ ] 、渗透促进剂 [ ] ，其中纳米颗粒作为药物 国家，糖尿病已经成为最致命的疾病之一。糖尿病 递送和控制释放的载体，有许多优点：①可有效保 1 2 1 1 分为 型和 型。 型糖尿病是胰岛素 ( ) 依赖性 护药物，避免其降解，提高药物的体内稳定性；② 病症，其特征在于胰腺自身免疫系统引起的胰岛 β