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?受体阻滞剂临床优势
; 肾上腺素能受体
α1 突触后和血管壁?1, 产生血管收缩
α2 突出前?2受体
? 1 心脏---产生变力性和变时性作用
? 2 支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞.
周围血管壁 ; 一.β受体阻滞剂分类; (一) 非选择性β受体阻滞剂; (二) 选择性心脏β1阻滞剂; β受体阻滞的选择性;(三)具有扩血管作用β阻滞剂;(四) 脂溶性β阻滞剂的重要性; 脂溶性: 与心脏保护 ; 阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔;;;;;; ? 血药浓度平稳、波动小
在有效治疗阈范围内
保持理想的 ?1-阻滞效应
? 用药后18~24h 的 ?1 阻滞作用强
有利于控制血压晨峰
? 不良反应 ?
对糖代谢/气道阻力/疲劳感;;;静息心率: 冠心病死亡强预测因子;二. ?阻滞剂临床应用;慢性稳定性心绞痛;(一) 改善预后措施(Ⅰ类推荐);(二) 改善症状措施(Ⅰ类推荐); 急性冠脉综合征UAP/NSTEMI;ACC/AHA指南:Ⅰ类推荐;ESC指南(2007):Ⅰ类推荐;中国指南(2007):Ⅰ类推荐; 急性冠脉综合征
STEMI; 瑞典Herlitz博士哥德堡研究
1395例AMI 24h内美托洛尔15mg静脉注射,15分钟后开始50mg, q6h 共48h, 以后100mg, bid
死亡率: 美托洛尔: 3个月10% 6个月12% 1年后12% 安慰剂: 19% 24% 27%;;ACC/AHA STEMI治疗指南; ESC ?受体阻滞专家共识;心肌梗死后二级预防
理想的二级预防药物
;*; 28项27000例早期?阻滞剂干预(PRCT):
总死亡率↓13%(P0.01); 1周内死亡率
↓28%; 再梗率↓18%; 心脏骤停↓15%
24项长期?阻滞剂1年以上RCT汇萃分析:
约2万例, 总死亡率下降21%, 再梗死率减
少24%(P0.001);心肌梗死后药物对死亡率影响; AMI血运重建后: ?阻滞剂是否有益?; ESC ?受体阻滞专家共识; 心力衰竭
心力衰竭由禁忌证到强适应证
降低死亡率是显著的
降低猝死率是特有的; CIBIS II研究 (1998); MERIT-HF试验(1998);; ESC ?受体阻滞专家共识; 高血压
一直是高血压治疗的
初选和维持药物;美国高血压JNC 7: 强适应证
高血压合并以下情况:
心力衰竭
心肌梗死后
冠心病高危因素
糖尿病 ;ESC ?阻滞剂专家共识; 抗心律失常
唯一降低死亡率的
抗心律失常药物; ?-B是唯一被证明能降低猝死的药物; 而抗
室性心律失常十分有效的胺碘酮, 对AMI全
因死亡率影响呈中性。
休息状态下?-B仅有轻中度抗心律失常作用;
但儿茶酚胺分泌过度时, 如运动、兴奋、焦
虑、AMI、心绞痛等, ?-B有良好疗效; 患者处于交感激活状态,反复的室颤、电除颤,交感风暴,导致顽固室速、室颤。文献报道少数病例连续70~80次的电复律,室颤反复发作; 病例
男性,43岁。急性前壁心肌梗死入院。BP
140/90mmHg, HR 100bpm. 入CCU后
突然心室颤动, 立即心脏按压, 电击除颤。
转复后, 窦速130bpm, 但反复室颤, 多次电
复律, 静注利多卡因、心律平、胺碘酮无效。
为什么? 怎么办?;临床药理提供的抗心律失常药物的各种电生理特性和作用都是在一般状态时测试的结果, 不代表在特殊状态时的作用与疗效
当交感神经高度兴奋、甚至交感风暴时,药物作用可能被完全/部分逆转。正象病人安静时给予10mg的安定则能明显镇静,而在交感处于兴奋状态时,20mg/甚至30mg安定也起不到作用。;高的交感刺激则可完全逆转 I、Ⅲ类药理作用,使其药效明显下降,甚无效。使室颤不断复发而不能控制,电转复可连续进行多
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