课件：治疗消化性溃疡药.ppt

质子泵抑制药 第二代 抑酸及抗幽门螺杆菌作用较OME强 升高胃泌素、胃黏膜保护作用与OME相似 药物相互作用强度比奥美拉唑有所减弱。 2019 - * 质子泵抑制药 第三代，抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 抑酸作用更强、更快，疗效优于其他抑酸药 酶、非酶途径转化，疗效个体差异小 抗Hp活性强 生物利用度更高，不受食物影响、作用持久 2019 - * 质子泵抑制药 （-）CYP450轻微 不良反应轻，发生率约2.5% 2019 - * 质子泵抑制药 连续服用生物利用度可提高至90% 主要由CYP3A4代谢（转化慢），故半衰期较长，个体差异小 抑酸作用持续时间较OME显著延长，不良反应相似 对CYP450影响小 2019 - * 常用质子泵抑制剂 药物 pKa 生物利用度（%） T1/2 (h) 血浆蛋白结合率（%） 对P450 影响 剂量 （mg/d) 奥美拉唑 4 37~60 0.7 95 明显 20~40 兰索拉唑 4 80 1.3 97 有 30 泮托拉唑 3.9 77 1.0 98 轻微 20~40 雷贝拉唑 5 52 1.0 96 轻微 20 埃索美拉唑 4 64~90 1.25 97 有 20 2019 - * 哌仑西平(pirenzepine) 选择性 (-)M1、M2。100-150mg/d 显著（-）胃 酸分泌。 不良反应以消化道症状多见，主口干 替仑西平（telenzepine) 作用较强、持续时间长，3mg,睡前。 不良反应少 阿托品、溴丙胺太林 （三）胆碱受体阻断药 2019 - * 丙谷胺（proglumide) 与胃泌素竞争受体→（-）胃酸分泌、促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘液-HCO3-盐屏障，临床疗效不理想，目前很少用于消化性溃疡。 （四）胃泌素受体阻断药 2019 - * 三、粘膜保护药 Mucosal Protective Agents 增强胃粘膜屏障功能的药物 胃粘膜屏障 细胞屏障 粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 胃粘膜屏障作用 2019 - * 米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物； 通过激动前列腺素EP3受体： ①抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； ②促进胃黏液细胞分泌胃黏液和碳酸氢盐，增强胃黏液和碳酸氢盐屏障功能； ③增加胃黏膜血流量，促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖。 三、粘膜保护药--米索前列醇 2019 - * 【临床应用】 胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为细胞保护药有特效。 【不良反应】 腹泻、头痛、头晕等。 有子宫收缩作用，孕妇及前列腺素过敏者禁用。 恩前列素 作用持续时间较长 三、粘膜保护药--米索前列醇 2019 - * 硫糖铝 sucralfate 1）溃疡面形成保护屏障：与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，在胃液pH2-3时其附着作用最强。 2）吸附胃液中胆盐和胃蛋白酶； 3）促进PGE2合成和释放入胃腔； 4）抑制幽门螺杆菌的繁殖 5）增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，促进溃疡愈合。 三、粘膜保护药--硫糖铝 2019 - * 【临床应用】 治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎等。 药物在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1h空腹服用。 服药时及后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药 【不良反应】 不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应特别谨慎。 三、粘膜保护药--硫糖铝 2019 - * 枸橼酸铋钾  bismuthpotassium citrate 含三钾二枸橼酸铋和次水杨酸铋?形成粘附膜 保护溃疡面。 中和胃酸作用弱，可吸附胃蛋白酶降低其活性 增强胃粘膜屏障功能（促进PG合成、增加粘液 和HCO3-盐分泌） 抗幽门螺杆菌（引起幽门螺杆菌与胃上皮分离） 抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。 不易吸收，长期用血浆铋升高。神经毒、严重 肾小管损害限制其应用。 三、粘膜保护药--枸橼酸铋钾 2019 - * 2005年诺贝尔奖获得者 生理学或医学奖授予澳大利亚科学家巴里·马歇尔和罗宾·沃伦，以表彰他们发现了导致胃炎和胃溃疡的细菌。 幽门螺旋杆菌（HP） 四、抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helicobacter Pylori 2019 - * A Free sample background from Slide * 我国感染率达60%； 城市为50%； 农村为68.8%； 26万人