第二篇 外周神经系统药理学.pptVIP

拟胆碱药 M受体激动药 毛果芸香碱、卡巴胆碱、贝胆碱 N受体激动药 烟碱、洛贝林 抗胆碱酯酶药 新斯的明、吡斯的明、加兰他敏、多奈哌齐、毒扁豆碱 抗胆碱药 M受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、托吡卡胺 、优卡托品、环喷托酯、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平、替仑西平 美卡拉明、樟磺米芬、琥珀胆碱、筒箭毒碱、维库溴铵、阿曲库铵 N受体阻断药 碱酯酶药复活药 氯解磷定、碘解磷定 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA,NE) [体内过程] 口服无效，常静滴给药。 体内摄取及代谢同内源性NA。 代谢产物经肾脏排泄。 心脏 兴奋（+β1 ） 收缩性↑，心率↑，传导↑，心搏出量↑； 整体情况下：心率减慢；心输出量不变或下降。 [药理作用] 血管 收缩（皮肤粘膜肾脏脑、肝、肠系膜骨骼肌） （+α1） 舒张（冠脉血管） 激动α1和α2受体，对β1受体作用较弱。 心肌代谢产物腺苷增加所至； 血压升高，提高冠状血管的灌注压，引起冠状动脉流量增加。 [药理作用] 血压　升高 小剂量：收缩压 ，舒张压升高不多，脉压 　大剂量：收缩压 ，舒张压 ，脉压 4.其他 大剂量时血糖升高 无中枢作用。 [临床应用] 抗休克 上消化道出血 [不良反应] 局部组织坏死 急性肾功能衰竭 停药反跳 禁忌证：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人、孕妇 。 三、 β 受体激动药 β1 、β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1 受体激动药 多巴酚丁胺 β２ 受体激动药 沙丁胺醇 特布他林 克仑特罗 异丙肾上腺素(Isoprenaline) [体内过程] 口服无效。 舌下、吸入、注射给药 作用时间略长于AD COMT代谢 代谢产物及原形经肾脏排泄。 [药理作用] 激动β1、β2受体 心脏：正性肌力、正性频率、传导加快作用，耗氧量增加。 血管 ：舒张 主要是骨骼肌、冠脉血管 肾血管和肠系膜血管较弱 [药理作用] 血压： 小剂量：收缩压升高或不变，舒张压略下降，脉压加大。 大剂量：舒张压明显下降。 支气管：舒张 其他 糖原和脂肪分解 ↑ 抑制过敏介质释放。 [临床应用] 支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 抗休克 ：适用于中心静脉压高、心排出量低,外周阻力高的休克（要注意补液），已少用。 [不良反应] 常见：心悸、头晕、皮肤潮红。 剂量大易诱发心绞痛或心律失常，加重心梗者病情。 禁用： 冠心病、心肌炎、甲亢、嗜铬细胞瘤。 第三节 肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药 β受体阻断 α、β受体阻断药 一、α受体阻断药 α1 、α2受体阻断药 短效: 酚妥拉明 、妥拉唑林（竞争性拮抗剂） 长效: 酚苄明（非竞争性拮抗剂） α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪 α2受体阻断药：育享宾 酚妥拉明（phentolamine) [体内过程] 口服生物利用度低； 肌注20min达峰，作用持续30~45min。 代谢产物及时13%原形药经尿排出。 [药理作用] 血管和血压：血管扩张　血压下降 直接舒张血管； 阻断α1受体。 心脏：兴奋 血压下降，反射性兴奋心脏； 阻断前膜α２受体，NA释放增加。 其他：拟胆碱；组胺样作用；抗5-HT　 肾上腺素的翻转作用 α受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素的翻转作用”（adrenaline reversal) [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 ； NA静滴外漏； 抗休克； 肾上腺嗜铬细胞瘤； 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭。 [不良反应] 常见：皮肤潮红、瘙痒、腹痛、复泻、呕吐和诱发溃疡病。 体位性低血压。 静注过快可引起心动过速、心律失常、诱发心绞痛。 胃炎、消化道溃疡、冠心病患者慎用 二. β受体阻断药 　非选择性 （β1、β2阻断药） 选择性 (β1阻断药) 有内在活性：吲哚洛尔 无内在活性：普萘洛尔 噻马洛尔 有内在活性：醋丁洛尔 无内在活性：阿替洛尔 美托洛尔 [药理作用] 1.β受体阻断作用 心脏:抑制 血管:用药早期，血管收缩，外周阻力增加 血压：下降　　 β受体阻断，心输出量↓ 肾素分泌↓ 中枢β受体阻断，交感活性↓ 前膜β2阻断，正反馈↓ [药理作用] 支气管平滑肌　收缩。（-） β2 代谢　抑制交感神经兴奋所至血糖升高及脂肪分解作用。 肾素 阻断肾小球旁器上的β1，使肾素分泌下降。 [药理作用] 2.内在拟交感活性 　　有些药物对β受体有部分激动作用 3.膜稳定作用 　　抑制细胞膜对离子的通透性，产生局麻作用和奎尼丁样作用 4.其他 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 [