第十一章合成抗感染药学习目标掌握：诺氟沙星.pptVIP

第十一章 合成抗感染药 学习目标 掌握：诺氟沙星、氧氟沙星、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、利福平、异烟肼、利巴韦林、阿昔洛韦等典型药物的化学名、化学结构、理化性质、代谢特点和用途。 熟悉：盐酸环丙沙星、甲氧苄啶、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇、两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑、甲硝唑、替硝唑、呋喃妥因、金刚烷胺、齐多夫定等常用药物的化学名、化学结构、理化性质和用途；喹诺酮类药物的发展、构效关系；磺胺类药物的基本结构、作用机制和构效关系。 了解：克霉唑、伊曲康唑、特比萘芬等药物的结构特点和用途。 授课内容 第一节 喹诺酮类药物 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 第三节 抗结核药 第四节 抗真菌药 第五节 其他抗菌药物 第六节 抗病毒药 第一节 喹诺酮类药物 一、概述 二、理化性质 三、作用机制 四、构效关系 五、代谢特点 六、典型药物 （一）喹诺酮类抗菌药的发展 一、概述 二、理化性质 1.喹诺酮类药物结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物。 2.含有羧基的喹诺酮类抗菌药在水中溶解度小，但能溶于碱性溶液。 3.喹诺酮类抗菌药遇光照可分解，可对患者产生光毒性反应，使用前后均应避光。 三、作用机制 喹诺酮类抗菌药能穿透细菌的细胞壁，进入细菌内部，抑制细菌DNA螺旋酶，从而影响DNA的正常形态与功能，造成细菌遗传物质不可逆损伤，达到抗菌的目的。 六、典型药物 诺氟沙星 诺氟沙星 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 盐酸环丙沙星 盐酸环丙沙星 氧氟沙星 氧氟沙星 氧氟沙星 第二节 磺胺类药物与抗菌增效剂 一、概述 二、构效关系 三、作用机制 四、合成方法 五、抗菌增效剂 六、典型药物 一、概述 二、构效关系 1.对氨基苯磺酰胺是必需结构，即芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须处于对位，邻位或间位均无抑菌作用。 2.苯环若被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌作用降低或完全丧失。 3.磺酰氨基N1-单取代化合物大多使抑菌作用增强，以杂环取代时抑菌作用明显增强，如嘧啶、噻唑、异恶唑等；N，N-双取代化合物一般均丧失活性。 4.N4氨基一般不能被取代，若被取代，在体内必须可被水解或还原成游离的氨基时才有效，否则活性丧失。 三、作用机制 四、合成方法 五、抗菌增效剂 抗菌增效剂 六、典型药物 磺胺嘧啶 磺胺嘧啶 磺胺嘧啶 磺胺甲恶唑 磺胺甲恶唑 甲氧苄啶 第三节 抗结核药 按其来源分类 一、抗生素类抗结核药 二、合成抗结核药 利福平 异烟肼 盐酸乙胺丁醇 第四节 抗真菌药 按结构分类 一、抗真菌抗生素 二、唑类抗真菌药 三、其他抗真菌药 两性霉素B 硝酸益康唑 第五节 其他抗菌药物 按化学结构不同主要分三类 一、异喹啉类抗菌药 二、硝基咪唑类抗菌药 三、硝基呋喃类抗菌药 盐酸小檗碱 甲硝唑 替硝唑 呋喃妥因 第六节 抗病毒药 按化学结构分类 一、三环胺类 二、核苷类 三、其他类 盐酸金刚烷胺 利巴韦林 阿昔洛韦 齐多夫定 本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末，味微苦；在丙酮和 三氯甲烷中溶解，在水和乙醇中微溶；mp 125℃~129℃。 本品结构中含有机硫，加热熔融，即产生有刺激性的二氧化硫 气体，能使硝酸亚汞润湿的滤纸变黑。 临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及败血症