《章_胆碱受体激动药》课件.pptVIP

第 六 章 胆碱受体激动药 教学要求： 1. 掌握毛果芸香碱对眼和腺体的作用以及在眼科的应用和不良反应。 2.了解醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱的作用特点和用途，烟碱的毒理作用。 M胆碱受体激动药分类 胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素 第一节 M、N受体激动药 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [ 药理作用] 1． M样作用： 1） 心血管系统： （1）血管扩张作用 （2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期 2）胃肠道作用：收缩和频率↑ 、分泌↑ 导致恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ 4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加，出现流涎、大汗淋漓 2．N 样作用： 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质N2受体，肾上腺素释放增加 3) 兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩，肌肉颤动 特征性的体征： 1、腺体：分泌增加，出现流涎、大汗淋漓 2、眼： 瞳孔缩小 3、肌肉：表现肌肉收缩，肌肉颤动 (三种体征同时存在，可以肯定体内存在乙酰胆碱 增多）。 乙酰胆碱 增多的原因： 1、应用了乙酰胆碱 （工具药） 2、应用了抗胆碱酯酶药（新斯的明等，两类农药：有机磷酸酯农药及氨基甲酸酯类农药中毒） 卡巴胆碱 （carbachol，又名氨甲酰胆碱） 性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解，作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。 用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留 局部滴眼：治疗青光眼。 第二节 、M受体激动药 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素 世界卫生组织癌症研究中心最近向国际社会发出警告说，咀嚼槟榔将会致癌:导致一种口腔癌前病变（口腔黏膜下纤维化），随时可能会转化成癌症。 原因:槟榔中的槟榔碱长期刺激 毛果芸香碱 作用机制：直接(+) M受体 (对N受体无作用) [药理作用] 1．对眼睛的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 缩瞳、降低眼内压：治疗青光眼 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 眼内压升高的原因： 1、房水流通受阻 2、房水生成增加 房水的生成 ： 由睫状体分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和β受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。 毛果芸香碱对眼的作用： 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌 收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水回流畅通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊 毛果芸香碱和阿托品的差别: 1.毛缩瞳晶变厚，调节痉挛近视眼,降眼压 2.阿扩瞳晶变薄，调节麻痹远视眼,升眼压 何谓眼调节作用？ 通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。 毛果芸香碱 调节痉挛原因: (+)M受体，睫状（环状）肌收缩，瞳孔缩小，悬韧带放松，晶状体变凸(变厚） ，屈光度增加 ，远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。 2．↑汗腺、唾液腺分泌。 [临床应用] 1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。 注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 毒蕈碱（Muscarine） 从捕蕈蝇中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈，会出现哪些反应？ 症状： M样症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。 处理： (1)洗胃 (2)应用阿托品 部分毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道及导致溶血。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，特异抗毒血清有效。（注意：阿托品无效） * * 房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 巩膜静脉窦 体循环 试问：若误食了误食了不含毒蕈碱的毒蕈 中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？ * * * * *