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姜黄素生物利用率在食品工业中的应用-论文港
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姜黄素生物利用率在食品工业中的应用
摘要:姜黄素具有多种生物活性,如抗癌、抗氧化、预防老年痴呆和心血管疾病、抗炎、抗肿瘤、抑制肥胖、延缓衰老和保护神经等生物活性。分别介绍了通过纳米粒、微球、脂质体、纳米乳、微囊、包合物等递送系统提高姜黄素在体内的生物利用率,并对其在食品工业领域的应用前景进行了展望。
关键词:姜黄素;生物利用率;应用前景
姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的一种色素,也存在于其他姜科植物中。许多研究显示,姜黄素具有抗炎、抗氧化、降血脂、抑制Ⅱ型糖尿病并发症、抑制血栓和心肌梗塞、抑制肥胖、延缓衰老、抗癌等广泛的生物及药理活性[1-4],并具有良好的安全性。但是姜黄素不易溶于水,在中性至碱性pH条件下不稳定,对光、热、铁离子敏感,耐光性、耐热性、耐金属离子性较差[5]。由于姜黄素进入人体内的浓度较低,并且易被代谢分解,导致生物利用率不高,使得姜黄素的应用受到极大的限制[6-7]。因此,在保持姜黄素生理活性的同时增加其溶解度,增加姜黄素在体内的吸收率,是提高姜黄素生物利用率的关键因素,而通过改变剂型来提高姜黄素的生物利用率是一种重要而又方便的手段。目前,利用纳米技术运载姜黄素已成为研究的热点,研究内容多集中于纳米粒、微球、脂质体、纳米乳、微囊和糊精包合物等[5,8-25]。笔者就以上递送系统提高姜黄素生物利用率及其在食品工业中的应用进行了综述。
1提高姜黄素生物利用率的研究进展
1.1姜黄素纳米粒
研究表明,姜黄素溶解性与其粒径大小有着非常重要的关系,粒径越小,口服后姜黄素晶体越易分散于肠道中,有效发挥其生理功能。纳米药物主要是将药物的微粒或将药物吸附包裹在载体中,制成纳米尺寸(10~100nm)的微粒,再以其为基础制成不同种类的剂型。利用纳米微粒运载姜黄素,可以提高姜黄素的运载量,保持运载过程中姜黄素的活性,同时提高运载体系的稳定性。Zhang等以水溶性良好的甜茶素为载体材料,在高压加热条件下,采用喷雾干燥技术制备了粒径在8nm左右的姜黄素-甜茶素纳米粒[26],研究结果显示,随着甜茶素比例的增加(1%~10%),姜黄素在水溶液中的溶解度从61.00mg/L显著增加到2.32g/L。Xie等以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备的姜黄素纳米粒溶解性显著提高,增强了药物在肠道内的缓释吸收[27]。
1.2姜黄素脂质体
脂质体是利用磷脂分子的双亲性制备而成,在溶液中,当磷脂分子形成单层微胶束或是磷脂双分子层时,姜黄素进入到微胶束的疏水性区域中,从而提高姜黄素的溶解度和生物利用率[28]。Lin等在制备姜黄素脂质体时,应用薄膜分散高压均质法结合冻干工艺,姜黄素脂质体的平均粒径为120.10nm,zeta电位-50.50mV,载药量4.10%,包封率95.45%,姜黄素脂质体对小鼠肝癌瘤株H22的抑制率比自制的姜黄素注射液可增加31.50%[29]。试验结果表明,姜黄素制成脂质体后,能提高药物的抑瘤率和稳定性。Takahashi等比较了不同类型卵磷脂(SLP-WHITE和SLP-PC70)制备的姜黄素脂质体的理化性质,研究表明,当姜黄素为2.50%(质量比)、SLP-PC70为5.00%时,制备的脂质体有较高的包封率(68.00%),在水溶液中分散均匀[30]。以大鼠为模型的口服给药,评价姜黄素生物利用率,结果显示,该姜黄素脂质体血浆中抗氧化活性增加,姜黄素吸收速度及含量均有较大提高。
1.3姜黄素微球和微囊
微囊化包埋技术系利用天然的或合成的高分子材料或共聚物做囊膜壁壳,将固体或液体药物包裹而成微型胶囊(简称微囊),外观呈粒状或圆球形,一般直径在5~400μm。若使药物溶解或分散在高分子材料基质中,形成基质型微小的球状实体的固体骨架物称微球。Li等制备了姜黄素聚乳酸磁性微球,此微球将四氧化三铁磁性材料被包裹于其中[31]。微球内磁性微粒可以运载药物更加准确地定位靶器官或靶细胞,提高药物的治疗效果,且可以延迟药物的释放。Shahani等采用溶剂挥发法制备姜黄素微球,并以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,当PLGA中两嵌段的比例为1∶1,并且采用溶剂快速挥发法时,姜黄素微球的载药量显著提高,达到33.60%,粒径为20.80μm[32]。Fan等以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备姜黄素缓释微囊[33]。姜黄素微囊最适制备工艺为胶药比5∶1,搅拌速度为200r/min,胶液浓度2.50%,pH为3.80。在最适
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