心得安β受体阻断药课件.pptVIP

又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类 第五节 抗肾上腺素药 β-受体阻断药能竞争性地与β受体结合，从而阻断NA能神经递质和拟肾上腺素药的β-作用 阻断药 β-受体 1A类 无内在活性的β1-、β2-受体阻断药，如普萘洛尔。 1B类 有内在活性的β1-、β2-受体阻断药，如吲哚洛尔。 2A类 无内在活性的β1-受体阻断药，如阿替洛尔。 2B类 有内在活性的β1-受体阻断药，如醋丁洛尔。 3类 α-、β-受体阻断药，如拉贝洛尔。 【药理作用】 一、β-受体阻断作用 1．心血管系统 对心血管系统的作用是普萘洛尔的主要临床应用。由于β1-受体被阻断，可使心率减慢、心脏收缩力减弱、房室传导减慢、心排出量减少、血压稍有降低。血管的β2-受体也可被阻断，加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝肾、骨骼肌等血流减少。普萘洛尔长期应用能使血压下降，可用于高血压治疗， 3．代谢 普萘洛尔阻断β1-受体，可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解，肝糖原分解与α1-受体和β2-受体激动有关，因此和α-受体阻断药合用可拮抗肾上腺素升高血糖作用。普萘洛尔虽不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素降低血糖的作用，但能延缓低血糖恢复及掩盖机体对低血糖引起的出汗、心率增快和饥饿等反应。 4．肾素 普萘洛尔能降低血肾素活性，和阻断邻肾小球细胞β1-受体有关。 二、内在拟交感活性 普萘洛尔为β-受体的竞争性阻断药，无内在拟交感活性。有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。 三、膜稳定作用：亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。这是由于降低了神经或心肌细胞膜对Na+、K+、Ca2+等阳离子的通透性所致。 四、其他作用，普萘洛尔可抑制血小板聚集，也可进入中枢神经系统，有轻度抗焦虑作 【临床应用】 1．高血压 普萘洛尔不易引起“直立性”低血压，是抗高血压的首选药之一。 2．心律失常 对多种原因引起的心律失常有效，如交感神经兴奋引起的窦性心动过速、房性期前收缩、室性期前收缩、心房颤动及室上性心动过速以及全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等，但对室性心动过速宜慎用。 3．心绞痛 可减少心绞痛发作次数，常与硝酸酯类合用，可增高疗效，并互相抵消其副作用。能缩小心肌梗死范围，两年以上的长期应用可降低复发率和猝死率。详见第四章抗心肌缺血药。