α-胺基亚胺钯配合物催化合成含芳基噻吩类中药活性成分研究-中药学专业论文.docxVIP

广东药学院硕士学位论文α- 广东药学院硕士学位论文 α-胺基亚胺钯配合物催化合成含芳基噻吩类中药活性成分研究 目 目 录 I I PAGE PAGE VI 目 录 HYPERLINK \l _bookmark0 目 录 I HYPERLINK \l _bookmark1 摘 要 IV HYPERLINK \l _bookmark2 [ABSTRACT]VI HYPERLINK \l _bookmark3 第一章 前 言 1 HYPERLINK \l _bookmark4 1.1 中药活性成分合成和结构修饰的意义 1 HYPERLINK \l _bookmark5 1.2 中药活性成分合成和结构修饰的传统方法 9 HYPERLINK \l _bookmark6 1.2.1 Mizoroki-Heck 反应法及其在中药活性成分合成中的应用 9 HYPERLINK \l _bookmark7 1.2.2 Negishi 反应法及其在中药活性成分合成中的应用 12 HYPERLINK \l _bookmark8 1.2.3 Suzuki 反应法及其在中药活性成分合成中的应用 14 HYPERLINK \l _bookmark9 1.3 中药活性成分合成和修饰的 C-H 活化法 18 HYPERLINK \l _bookmark10 1.3.1 C-H 活化反应在中药活性成分、天然产物合成中的应用 18 HYPERLINK \l _bookmark11 1.3.2 过渡金属催化的 C-H 活化反应机理 24 HYPERLINK \l _bookmark12 1.3.3 过渡金属催化的噻吩类 C-H 活化反应研究进展 26 HYPERLINK \l _bookmark13 1.4 本课题的研究内容及意义 34 HYPERLINK \l _bookmark14 第二章 α-胺基亚胺钯配合物的合成、表征及其催化性能研究 35 HYPERLINK \l _bookmark15 2.1 引言 35 HYPERLINK \l _bookmark16 2.2 试剂与实验仪器 38 HYPERLINK \l _bookmark17 2.2.1 试剂 38 HYPERLINK \l _bookmark18 2.2.2 实验仪器 40 HYPERLINK \l _bookmark19 2.3 α-胺基亚胺钯配合物的合成、表征 41 HYPERLINK \l _bookmark20 2.3.1 α-胺基亚胺钯配合物合成反应式 41 HYPERLINK \l _bookmark21 2.3.2 α-胺基亚胺钯配合物合成步骤和表征 42 HYPERLINK \l _bookmark22 2.4 α-胺基亚胺钯配合物催化性能的研究 49 HYPERLINK \l _bookmark23 2.4.1 C-H 活化反应的一般步骤 49 HYPERLINK \l _bookmark24 2.4.2 反应条件的筛选 49 III III PAGE PAGE IV HYPERLINK \l _bookmark25 2.4.3 α-胺基亚胺钯配合物的筛选 52 HYPERLINK \l _bookmark26 2.4 α-胺基亚胺钯配合物催化卤代芳烃的 C-H 活化反应 53 HYPERLINK \l _bookmark27 2.6 小结 58 HYPERLINK \l _bookmark28 第三章 结果与讨论 60 HYPERLINK \l _bookmark29 第四章 结 论 62 HYPERLINK \l _bookmark30 参考文献 63 HYPERLINK \l _bookmark31 偶联产物表征数据 74 HYPERLINK \l _bookmark32 硕士期间发表的论文 84 HYPERLINK \l _bookmark33 致 谢 85 摘 摘 要 广东药学院硕士学位论文α- 广东药学院硕士学位论文 α-胺基亚胺钯配合物催化合成含芳基噻吩类中药活性成分研究 摘 要 进入 21 世纪以来，越来越多的人开始关注健康，注重养生。众所周知，传统中 药在疾病防治和治疗上疗效显著。但由于中药活性成分结构复杂，难以分离、纯化和 合成，限制了中药的国际化发展。如今，分离纯化技术日趋成熟，结构已经明确的中 药活性成分中，普遍存在芳基噻吩类化合物，如中药阔苞菊、洋蓍草、万寿菊、墨旱 莲、洋甘菊等。这些中药活性成分均可以通过构建新 C-C 键的方法进行催化合成和结 构修饰。在过去几十年里，钯催化的直