《麻醉药理学第六章局部麻醉药》ppt课件.ppt

4. 变态反应 表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40% （3）治疗： A.停药 B.吸氧 C.补充液体 D.抗过敏药：糖皮质激素类药物，抗组胺药 E.肾上腺素 理想的局麻药应具备的条件 1. 阻滞神经冲动传导效应显著，即感觉神经纤维的 阻滞比运动神经纤维明显。 2. 无刺激性，不损伤细胞组织；毒性小。 3. 性质稳定， 经高压蒸汽消毒不分解。 5. 穿透力强，作用快，维持时间长。 目前临床上常用的局麻药并非尽善尽美，但基本上可满足需要。 第一节 概述 一、局麻药的分类和构效关系 （一）局麻药化学结构 局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化 合物，由三部分组成： 000000 N 中间链 芳香环 亲水基（R） 叔胺 （R） 亲脂性 芳香基团是局麻药亲脂疏水性的主要结构；氨基主要影响亲水疏脂性；中间链可分为酯链和酰胺链，影响作用的强弱。 氨基 （二）分类： 根据中间链的不同，局麻药可分为两类： 1.酯类局麻药 药物：普鲁卡因，氯普鲁卡因，丁卡因，可卡因 特点：（1）在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解。 （2）可形成半抗原，可引起过敏反应。 2.酰胺类局麻药 药物：利多卡因，甲哌卡因，布比卡因，丙胺 卡因，依替卡因 特点：（1）在肝内被酰胺酶水解 （2）不形成半抗原，引起过敏反应罕见 此外，根据临床上局麻药作用时效的长短又分为三类 1. 短效局麻药 普鲁卡因，氯普鲁卡因 2. 中效局麻药 利多卡因，甲哌卡因，丙胺卡因 3. 长效局麻药 丁卡因，布比卡因，依替卡因 （三）局麻药结构与理化性质、作用的关系 1. 将丁基加到普鲁卡因生成丁卡因 H2N C00CH2CH2N C2H5 C2H5 H9C4 H N COOCH2CH2N CH3 CH3 特点：（1） 脂溶性增高100多倍 （2） 蛋白结合率增高10多倍 （3） 麻醉强度增强 （4） 麻醉时间延长 普鲁卡因 丁卡因 2. 依替卡因中间链比利多卡因多一个C2H5 侧 链，并以丙基取代利多卡因氨基上的乙基 CH3 NHCOCHN C2H5 C3H7 CH3 C2H5 CH3 CH3 NHCOCH2N C2H5 C2H5 依替卡因 利多卡因 特点：（1）脂溶性依替卡因高于利多卡因 （2）局麻强度明显高于利多卡因 3. 甲哌卡因氨基上的甲基改为丁基，生成布比 卡因 CH3 CH3 NHCO N CH3 甲哌卡因 CH3 CH3 NHCO N C4H9 布比卡因 特点：（1）脂溶性和蛋白结合率布比卡因明显增强 （2）局麻作用布比卡因比甲哌卡因强，局麻 作用时间延长 4. 脂溶性与局麻作用的关系 （1）神经膜含有丰富的脂质，因此局麻药脂溶 性可作为衡量与神经亲和力的尺度。 （2）长效局麻药（丁卡因、 布比卡因、依替卡 因）比短、中效的利多卡因、甲哌卡因更 具脂溶性。 （3）在酰胺类中甲哌卡因、丙胺卡因脂溶性最 低，局麻作用也最弱，依替卡因与此相反。 5. 血浆蛋白结合率与局麻时间的关系 结合的特点？ 问题：为什么低蛋白血症病人易发生局麻药中毒？ 二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能 神经细胞传导