克霉唑咪康唑伊曲康唑深部—氟康唑浅部.PPTVIP

;目的与要求;重点、难点;各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 ;灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合，竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA中，干扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵入，对各类癣菌有抑制作用 给药途径 口服有效，外用无效 不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏 为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用 ;两性霉素B (amphotericin B) 药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 形成膜孔使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 细菌细胞膜不含固醇，对细菌无效，对哺乳动物有毒性。 临床应用 口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染：肺炎,脑膜炎等 局部用于眼科，皮肤，指甲及妇科感染;不良反应 毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应;制霉菌素(nystatin) 作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用;① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) 益康唑econazole、 布康唑butoconazole 硫康唑sulconazole ② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole);唑类抗真菌药的共同特点;;作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 甾醇（麦角固醇）合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、伊曲康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—酮康唑;特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶， 抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病;氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶 干扰DNA阻断真菌核酸合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎;教材和参考书;思考题;