海洋药物研究进展课件.ppt

一、海洋药物的概念 海洋药物是指以海洋生物为药源，运用 现代科学方法和技术，研制而成的药。 二、海洋生物制药的发展简史和现状 1. 国际方面 1951年Bergman等开展了对天然海洋产物的研究 1967年美国召开首次海洋药物国际学术会议，标志着海洋生物制药研究国际范围大合作的开始 20世纪60年代末到70年代初，海洋药物的研究出现了第一个高潮 到80年代，研究结果却不尽人意 80年代后期，重新成为世界的热点和焦点 进入20世纪90年代，投入巨资发展海洋生物药物及其它海洋生物技术 美国最早开展了海洋生物活性物质的研究 随后各国学者相继开展了海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗艾滋病等活性成份的研究 美国还在1998年成立了海洋生物产品工程中心，其主要任务是发展生物工程技术，生产以海洋产物为基础的化学品、药品、水产品 三 海洋药物研究开发的特点 1. 种类繁多，结构特意； 2. 活性强； 3. 海洋药物开发难度较大(样品采集难，含 量一般很少，样品保存、分离难) １、海洋抗癌药物研究? ２、海洋心脑血管药物研究? ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究? ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免役调节作用药物研究? ８、其他海洋药物研究 ９、海洋功能食品的研究开发 1. 抗癌药物研究 海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着 主导作用，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来 自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具 有抗肿瘤活性。美国每年有1500个海洋产物被分离 出来，1%具有抗癌活性，目前至少已有10个以上海 洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。扩大海洋 生物的活性筛选，继续寻找高效的抗癌化合物，直 接用于临床或作为先导物进行结构改造，开发新的 高效低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的 发展趋势。 2. 心脑血管药物 目前已研究出多种药物可有效预防和 治疗心脑血管疾病，如高度不饱和脂肪 酸，具有抑制血栓形成和扩张血管的作用， 现已有多种制剂用于临床。50多种海洋生物 毒素，不仅有强心作用，而且有很强的降压 作用，河豚毒素的抗心率失常作用目前研 究较多。此外，还有藻酸酯钠类、螺旋藻 类，后者对于高血脂和动脉粥样硬化有良 好的预防和辅助治疗作用。 3. 抗菌抗炎活性物质 与海洋动植物共生的微生物是一种丰 富的抗菌资源，日本学者发现约27%的海洋 微生物具有抗菌活性。 4. 海洋消化系统药物研究 多棘海盘车中分离的海星皂甙及罗氏 海盘车中提取的总皂甙均能治疗胃溃疡， 后者对胃溃疡的愈合作用强于甲氰咪胍， 壳聚糖的羧甲基衍生物，商品名为“胃可安” 胶囊，治疗胃溃疡疗效确切，治愈率高， 已进入临床研究。大连中药厂配合中药制 成“海洋胃药”应用于临床已取得较好效果。 5. 海洋消炎镇痛药物研究 从海洋天然产物中分离的最引人注目 的活性成分是manoalide，它是磷酸酯酶 A2抑制剂，在上世纪80年代中期它已被作 为一个典型的抗炎剂在临床试用。 6. 海洋泌尿系统药物研究 褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖聚， 具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循 环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤等作用， 临床用于治疗心脏、肾血管病，特别对改 善肾功能，提高肾赃对肌酐的清除率尤为 明显，在国内外首先用于治疗慢性肾衰， 挽救尿毒症患者有明显疗效，且无毒副作 用。现已按国家二类新药获准进入临床 研究，商品名为“肾海康”。 7. 海洋免疫调节药物研究 海洋天然产物是免疫调节剂的重要来 源。具有免疫调节活性的角叉藻聚糖，是 来自大型海藻的硫酸化多糖的一大类成 分，被广泛用于肾移植的免疫抑制剂和细 胞应答的修饰剂。 8. 其他海洋药物研究 神经系统药物、抗过敏药物等研究亦取得较 大成果。海洋毒素是海洋生物研究进展最为迅速 的领域，多数海洋毒素具有独特的化学结构。由 于许多高毒性的毒素是以针对生物神经系统或心 血管系统的高特异性作用为基础，因此，这些毒 素及其作用机制是发现新神经系统或心血管系统 药物的重要导向化合物和线索，也可作为寻找新 农药的基础。现已发现的海洋毒素其化学结构大 致可分为：聚醚类化合物、含氮化合物、溶血糖 脂类等。 9. 海洋功能食品的研究开发 将海洋生物中的活性成分进行深加工，制成风味独 特和保健功效显著的海洋功能食品，是当前的一个重要 开发研究领域。其中包括牛磺酸、鱼油不饱和脂肪酸和 磷脂、甲壳素和壳聚糖、活性多糖、维生素、膳食纤维、 矿物元素等。海洋功能食品发展趋势是针对常见病、多 发病和疑难病的不同人群，运用多学科的现代高新技术