抗疟药和 41 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 42 抗血吸虫病药和抗血丝虫病药 44 抗蠕虫病药课件.pptVIP

常用抗疟药 一、主要用于控制症状的抗疟药 1. 氯喹 (chloroquine) ? 抗疟作用 特点：起效快、疗效高、作用持久 应用：控制临床症状发作；症状抑制性预防 机制： A. 氯喹（弱碱性）??食物泡内pH ??蛋白酶活性? ?疟原虫利用宿主Hb能力? ? 虫体必需氨基酸缺乏； B. 抑制血红素聚合酶?血红素堆积?虫体胞膜溶解； C. 插入虫体DNA双螺旋结构，形成DNA-氯喹复合物，影响DNA复制和RNA转录。 耐药：虫体基因突变 ? 药物排出? ? 抗肠道外阿米巴病作用 ? 免疫抑制作用 ? 注意事项 定期眼科检查 孕妇禁用 肝、肾功能不良者慎用 2. 奎宁 (quinine) ? 抗疟作用 缺点：作用弱、短；复燃早；不良反应多 优点：不易耐药； 应用：脑型疟或严重恶性疟 ? 抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有效不应期 ? 兴奋子宫平滑肌 ? 抑制CNS ? 微弱的解热镇痛作用 ? 不良反应 金鸡纳反应 (cinchonism) 心血管反应 特异质反应 高胰岛素血症和低血糖 ? 刺激胰岛?细胞 3. 青蒿素类 青蒿素 (artemisinin) 优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复燃率高 机制：倍半萜内酯过氧化物 血红素/Fe2+ 自由基 ?虫体表膜和线粒体结构破坏 应用：耐药恶性疟；脑型疟 毒性：骨髓抑制、肝损、胚胎毒性 二、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 (primaquine) 杀灭迟发型子孢子（休眠子）?控制复发 杀灭配子体?防止传播 + 氯喹?根治良性疟 虫体线粒体损伤和电子传递受阻 喹啉醌衍生物?氧化应激 患者特异质反应 三、主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶 (pyrimethamine) 杀灭速发型子孢子，作用持久?病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖?阻断传播 抑制未成熟裂殖体 对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶 不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸 抗疟药应用原则 第四十一章 抗阿米巴病药和抗滴虫药 一、生活史 溶组织 包囊：传播根源 内阿米巴 滋养体 小滋养体 抗阿米 大滋养体 阿米巴痢疾 巴病药 肠外阿米巴病 （肝脓肿） 二、常用药物 甲硝唑 (metronidazole) ? 抗阿米巴作用：直接杀灭大滋养体 对小滋养体和包囊无明显作用 ? 抗滴虫作用 ? 抗贾第鞭毛虫作用 ? 抗厌氧菌作用 ? 注意事项：用药期间禁酒；急性CNS疾病患者 和孕妇禁用 替硝唑 (tinidazole)、哌硝噻唑 (pipernitrozo