阿昔洛韦 推荐.DOCVIP

阿昔洛韦 一 产品基本信息 (一)药学信息 1 产品名称 通用名：阿昔洛韦 英文名：Aciclovir或Acyclovir 商品名：苏维乐，Zovirax；可包，Virless 别名：无环鸟苷 2 产品化学信息 分子式：C8H11N5O3 分子量：225.21 CAS号：59277-89-3 化学名：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 3 药物类别 抗病毒类，一种合成的嘌呤核苷类似物。1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗：①单纯疱疹性角膜炎；②单疱疹；③带疱疹；④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。阿昔洛韦片：200mg阿昔洛韦片：200mg; 阿昔洛韦咀嚼片：400mg,800mg; 阿昔洛韦片200mg，400mg； 阿昔洛韦：200mg阿昔洛韦滴眼液：8ml：8mgml：mg； 阿昔洛韦：3阿昔洛韦乳膏：3200mg； 注射用阿昔洛韦钠：250mg 阿昔洛韦氯化钠注射液，0.1g:100ml，0.25g:250ml 复方制剂： 阿昔洛韦/氢化可的松乳膏，5%/1% 6 用法用量 口服成人常用量①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg，一日5次，共10日；或口服400mg，一日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。②带状疱疹，一次800mg，一日5次，共7—10日。③肾功能不全者，肌酐清除率低于10mlmin，每24小时150mg；肌酐清除率10—15mlmin时，每12—24小时300mg；肌酐清除率＞50mlmin者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。静脉滴注成人常用量重症生殖器疱疹初治，按体重每8小时5mg/kg，共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每8小时5mgkg，静滴1小时以上，共7—10日。③单纯疱疹性脑炎，每8小时10mgkg，共10日。④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g平方米小儿：①重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg平方米，共5日。 ②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg平方米，共7日，12岁以上按成人量。 ③单纯疱疹性脑炎，每8小时按体重10mg/kg，共10日。④小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/平方米。局部外用体表面积每25平方厘米用油膏长1.25cm。局部用药，成人与小儿均每3小时一次，一日6次，共7日滴眼：每次1～2滴，每日3～5次，愈后再用3日。共5日抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～ 80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 从80年代初，详细的临床评价已证明