药剂学 第二章 液体制剂 07-0.1学期 1.2-2.1.ppt

第二章 液体制剂 教学内容 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存 本章学习要求 掌握增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂；低分子溶液剂；混悬剂与乳剂的组成、制法与稳定性，乳化剂及其选择、乳剂形成理论 熟悉液体制剂的定义、分类及应用特点；常用溶剂；高分子溶液剂、溶胶剂的性质、结构、稳定性、制备。 了解不同给药途径用液体制剂、包装与贮存 第一节 概述 定义 1、液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。 2、均相液体药剂：药物以低分子、离子 (质点的直径小于1 nm) 或高分子状态 (质点的直径在1～100 nm) 分散在液体分散介质中。如低分子溶液剂（溶液型）、高分子溶液剂（胶体溶液型）。 3、非均相液体药剂：药物以液滴或微粒状态分散在液体分散介质中。如乳剂型 (口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等)，溶胶剂，混悬型 (合剂、洗剂、混悬剂等) 。 4、质点直径在 1～100 nm 的液体药剂： ⑴ 高分子溶液剂，均匀分散、均相、稳定 ⑵ 溶胶剂，非均匀分散、非均相、不稳定 一、液体制剂的特点和质量要求 ㈠ 液体制剂的特点 ⒈ 优点： ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效； ② 给药途径多，可内服、外用，-如用于皮肤等； ③ 易于分剂量，服用方便，-适于婴幼儿、老年患者 ④ 能减少某些药物的刺激性，-如调整碘化物浓度； ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 ㈠ 液体制剂的特点 ⒉ 缺点 ① 药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 ㈡ 液体制剂的质量要求 ① 均相液体制剂应是澄明溶液； ② 非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，浓度准确； ③ 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； ④ 外用的液体制剂应无刺激性； ⑤ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变； ⑥ 包装容器应适宜，方便患者携带和使用。 二、液体制剂分类 ㈠ 按分散系统分类： ⒈ 均相液体制剂-单相分散：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系 ⑴ 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。 ⑵ 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 ㈠ 按分散系统分类 ⒉ 非均相液体制剂-多相分散：不稳定体系 ⑴ 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 ⑵ 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 ⑶ 混悬剂：不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 按分散体系分类，分散微粒大小决定了分散体系的特征 ㈡ 按给药途径分类 ⒈ 内服液体制剂：如糖浆剂、乳剂、滴剂等。 ⒉ 外用液体制剂 ⑴ 皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。 ⑵ 五官科用液体制剂：如洗耳剂﹑滴牙剂等。 ⑶ 直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物并不溶解而是分散，因此称作分散介质。溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。 二、液体制剂的常用溶剂 液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等，都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 ㈠ 极性溶剂 ⒈ 水(water) 是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但有些药物在水中不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 ㈠ 极性溶剂 ⒉ 甘油 (Glycerin) ① 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小； ② 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合； ③ 对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大； ④ 含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较多。 ㈠ 极性溶剂 ⒊ 二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) ①