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青蒿琥酯治疗泰勒焦虫病研究进展 　　摘要：青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）是抗疟药青蒿素（Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）的衍生物，在兽医临床上主要用于治疗牛、羊的泰勒焦虫病（Ｔｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ）以及双芽焦虫病（Double ｂｕｄｓ ｐｉｒｏｐｌａｓｍｏｓｉｓ）。作者对近２０年来青蒿琥酯在不同动物的药物代谢动力学特征、泰勒焦虫病的临床治疗以及泰勒焦虫病对中国畜牧业的危害进行了总结。 　　关键词：青蒿琥酯；泰勒焦虫病；临床症状；临床治疗 　　中图分类号：Ｓ８５９．７９＋５；Ｓ８５２．７２＋３ 文献标识码：Ａ 文章编号：0439－８114（２０11）14－2816-03 　　 　　Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｔｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ ｂｙ Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ 　　 　　ＺＨＡＮＧ Ｊｉｅ１，２，ＺＨＡＮＧ Ｊｉ－ｙｕ１，ＬＩ Ｂｉｎｇ１，ＺＨＯＵ Ｘｕ－ｚｈｅｎｇ１ 　　（１． Ｌａｎｚｈｏｕ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ａｎｉｍａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ / Key Open Laboratory of New Veterinary Medicine Engineering，Ｃｈｉｎｅｓｅ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Agricultural Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， Ｌａｎｚｈｏｕ ７３００５０，Ｃｈｉｎａ；２． Ｆａｃｕｌｔｙ ｏｆ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， Ｇａｎｓｕ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｌａｎｚｈｏｕ ７３００７０， Ｃｈｉｎａ） 　　 　　Ａｂｓｔｒａｃｔ： Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ ｉｓ ａ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ ｏｆ ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ ｄｒｕｇ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ， and was used ｉｎ ｔｈｅ ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ ｃｌｉｎｉｃ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ tｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ ｏｆ ｃａｔｔｌｅ， ｓｈｅｅｐ ａｎｄ double ｂｕｄｓ ｐｉｒｏｐｌａｓｍｏｓｉｓ， ｔｈｅ characteristics of ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ artesunate on ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ａｎｉｍａｌｓ， ｔｈｅ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｅａｔｍｅ???ｔ ｏｆ ｔｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ， ａｎｄ ｔｈｅ ｄａｎｇｅｒｓ ｏｆ ａｎｉｍａｌ ｈｕｓｂａｎｄｒｙ ｉｎ Ｃｈｉｎａ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｓｔ ｔｗｏ ｄｅｃａｄｅｓ were reviewed． 　　Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： aｒｔｅｓｕｎａｔｅ； tｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ； ｃｌｉｎｉｃａｌ symptom； ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ 　　 　　泰勒焦虫病（Ｔｈｅｉｌｅｒｉｏｓｉｓ）又称为血孢子虫病，是由泰勒科（Ｔｈｅｉｌｅｒｉｉｄａｅ）泰勒属（Ｔｈｅｉｌｅｒｉａ）的原虫寄生于牛、羊、马等家畜和其他野生动物的红细胞内及网状内皮系统细胞内而引起的一种恶性侵袭病的总称［１］。此病是一种季节性很强的地方性流行病，广泛流行于许多国家，我国主要流行于西北、华北和东北地区，给养牛业带来了严重的危害。该病多呈急性经过，潜伏期为１４～２０ ｄ，以高热稽留、贫血和体表淋巴结肿大为特征，发病率高，死亡率高［２］，对畜牧业的危害程度不亚于某些恶性传染病，尤其对调运家畜与引进新品种工作造成了严重的威胁。迄今为止，临床上该病的治疗仍然面临不少问题，国内外的科研工作者为此进行了大量的试验研究，然而有效的药物不多。青蒿素（Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）是被国内外公认的抗疟有效药；青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）是青蒿素的水溶性衍生物，其化学名称为二氢青蒿素－１０－α－琥珀酸单酯，分子式为 Ｃ１９Ｏ８Ｈ２８，分子量３８４．４３。大量研究发现，青蒿琥酯具有广泛的药理作用，既具有高效、低毒的抗疟［３，４］和抗肿瘤［５］作用，也是一种广谱的抗寄生虫药物［６，７］；其具有吸收好、分布广、排泄和代谢快及高效、低毒等优点。青蒿琥酯可以配制成任何常规的制剂形式，给药非常方便，是我国自主开发成功的一种新药。牛泰勒焦虫病与人类疟疾的发生和机制极为相似［３］，研究证实，青蒿琥酯对泰勒焦虫病的治疗效果相当显著，本文将青蒿琥酯在药理学、毒性试验以及治疗泰勒焦虫病的效果等方面做一简述，现将结果报告如下。 　　１青蒿琥酯的体内药物代谢动力学 　　青蒿琥酯是青蒿素的衍生物之一，给药后在动物体内迅速转化为活性代谢物双氢青蒿素。对于不同动物而言，青蒿琥酯的药物代谢动力学性质也不尽相同。 　　薛明等［８］分别以单剂量（１０ ｍｇ／ｋｇ）给黄牛、单剂量（５ ｍｇ／ｋｇ）给奶牛静脉