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第十一章 栓剂 第一节 概述 一．栓剂的定义与种类．Ｐ329 （一）栓剂的定义 　　　 栓剂亦称坐药或塞药，系指药材提取物或细粉和适宜基质制成的专供塞入腔道的一种固体剂型。 　　其形状与重量因施用于不同腔道而异。 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 （二）．栓剂的类型: 按作用部位,形状分类: 1.???肛门栓:子弹头形(园锥形)。鱼雷形， 2克/粒。长3-4厘米。 2.???阴道栓：球形，卵形，鸭咀形， 2-5克/粒，直径1.5-2.5厘米. 3.??? 其他: 尿道栓：笔形 　 鼻用栓：子弹头形 口腔栓 按制备工艺与释药特点分类 1．双层栓 一般两种 （1）内外层 （2）上下层 分别使用水溶性或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，使药物具有不同的释放速度率；或上半部为空白基质，阻止药物向上扩散，减少药物经直肠上静脉的吸收，提高药物的生物利用度。 2．中空栓 快速释药，中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。也可制成控释中空栓剂。 3．其他控释、缓释栓 ①微囊栓：将药物微囊化后制成栓剂，具有缓释作用；或同时含药物细粉和微囊的复合微囊栓，兼具速释和缓释两种功能： ②骨架控释性：利用高分子物质为骨架材料．与药物混合制成的栓剂具有控释作用。 ③渗透泵栓：采用渗透泵原理制成的控释型长效栓剂，外层为一层水溶性微孔膜，药物从微孔中慢慢渗出，而维持药效。 ④凝胶缓释栓：利用凝胶为载体的栓剂，达到缓释的目的。 此外，还有泡腾栓，多阴道用。不溶解栓剂,海绵栓剂 二．????? 栓剂作用特点：P325 1.局部治疗:分散于腔道粘膜产生治疗作用. 2.全身治疗：肛门栓:通过腔道粘膜吸收入血起,镇痛退热,解热平喘等. 栓剂全身治疗作用与口服制剂比较的特点. 1）比口服干扰因素少，药物不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性； 2）避免刺激性药物对胃肠道的刺激； 3）减少肝首过作用对药物的破坏；并减少药物对肝的毒副作用。 4）便于不能或不愿吞服药物的患者使用； 　　　如对伴有呕吐的患者适用。 三.栓剂中药物的吸收途径 1.直肠吸收途径: 1直肠上静脉→门静脉→肝脏(代谢) →大循环→全身. 2直肠下静脉,肛门静脉→髂内静脉→下腔静脉→大循环→全身. 　　50—70%药物绕过肝脏。栓剂引入直肠应距肛门2厘米处主要以此途径. 3药物→直肠粘膜→直肠淋巴系统→大循环. 四.影响直肠吸收的因素 （全身作用） 1.生理因素: ①直肠内容物：有粪便不利于吸收 ②直肠粘液PH值:根据药物PH适当改变肠粘膜PH使药物非解离型有利吸收 ③粘液蛋白与酶：可能阻碍药物吸收与酶解。 ④直肠内水份少，对水溶性差的药物溶解与水溶性质中药物释放不利。 2? 药物理化性质: ①溶解度: 对难溶性药物吸收不利，可制成盐类，水溶性大，吸收能力高，达峰快。 ②粒度 粒子越小，越易溶解，吸收越快。 ③脂溶性与解离度：弱电解质的非解离型（分子型）、油水分配系数大者易吸收。 3 剂型因素 如安定直肠剂型对吸收的影响: 灌肠剂:4分钟达到有效浓度10分钟达峰值. 栓剂:20分钟以上才能达到有效浓度. 直肠用药药物吸收速度:灌肠剂栓剂 4.基质的理化性质: 药物的释放过程: 栓剂 腔道 融熔(软化) 扩散层 药物 释放 肠壁细胞 吸收. 油溶性药物在水溶性基质中或水溶性药物在脂溶性基质中有助于药物释放。 即基质与药物溶解性相反易吸收。 ①油脂性基质: a.水溶性药物：易于释放进入水性体液，产生局部作用，小分子药物可经微孔吸收 Ko/w过大, 难以进入 b．脂溶性药物 水性体液，吸收慢 Ko/w较小, 较易进入 水性体液，吸收好 ②水性基质：（药物多为亲水物） 吸水膨胀溶解，药物分散于体液中，多为局部作用。小分子易吸收。 ③表面活性剂： 增加药物亲和性，对肠壁粘膜洗涤作用。 五．栓剂中药物的剂量： 一般等于口服剂量，或为口服剂量1.5-2倍,毒性药物不得超过口服剂量. 六.栓剂的质量要求 药物与基质混合均匀， 外形完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合、逐渐释放出药物。 有适宜硬度，包装或贮藏时保持不变形， 无发霉变质现象。 第二节 栓剂的基质 一.栓剂基质的要求: 要