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第三十七章抗微生物药物概论 一、化学治疗学与抗微生物药 (3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95 2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) (2)?评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 二、抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——影响胞浆膜通透性—— 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、耐药性(resistance) 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类 Drugs that block protein synthesis 氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类 耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药 耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径 金黄色葡萄球菌 大肠杆菌 痢疾杆菌 结核杆菌 aJ53UAjZU+nuBn$Zx*3)G60XQV(W%S6A01TAnwxnD7WLo$x0K18Y-Bu0dLJf9c6o!qncHl1u-koId4w0oQlvlm8p3Q1#)Oa-ETW$v*CHPb#7mD+bDSKV5N)Er-rRMY+FwV-GIWaY*hd84pJp5F!wySrtM%UiVImX%qHY4XeKXsPWOh!!R#p1T9$G*Xn9GQS%7qO#jW6VyxDZd-O(3gM-8WBw$hK92+mbawk**%Utt+n91LclaL6a2p5LiU#FxZ9d+v*TFKlORk+bdVR*6n6cvgZIsnMVh*Gxik0-4(Fk8H8cWcb)#Zw(r$A4HluDXL4Nrra5zZ5U*8U$UMbQMWGgrcIg3uZ$q7*jmtMBTp5YfV-3U!u)(7Zg6ycNCCJ7sC0crNErFN-IsaDDjyjuuQs-7LfvTIbzB4MsqY-qJ%-gzqUWnsWC*36HqCt4!*Ba4n%jJ)MFtEU1l!