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第九章 皮质激素类药物 糖皮质激素: 束状带细胞 皮质激素 盐皮质激素: 球状带细胞 氮皮质激素: 网状带细胞 促肾上腺皮质激素（ACTH) 一、皮质激素的来源与分类 （一）肾上腺皮质激素的来源： 肾上腺位于肾脏的上端，右侧呈三角形，左侧呈半月形。肾上腺分内外两层，外层为皮质，主要分泌肾上腺皮质激素；内层为髓质，主要分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。 肾上腺皮质组织结构分三层：从外向内分别为球状带、束状带和网状带。 肾上腺皮质组织剖面图 ①盐皮质激素（mineral corticoids，MCS），球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质(desoxycortone, desoxycorticosterone）等。主要影响水盐代谢。 ②糖皮质激素（glucocorticoids ，GCS ），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。 主要影响物质代谢。 具有重要的药理学意义。 有抗炎、抗过敏、抗毒素等强大的药理作用。 ③ 氮皮质激素（性激素、SH） ，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括本类激素。 无药理学意义。 分 类 生成部位 作 用 生理剂量 治疗剂量 糖皮质激素（可的松、氢化可的松） 束状带细胞合成、分泌 对糖代谢作用强，对钾、钠代谢作用弱 抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克 盐皮质激素（醛固酮、脱氧皮质酮） 球状带细胞分泌 钠潴留、钾排泄； 兽医临床意义不大 氮皮质激素 （脱氢异雄酮、 雌二醇） 网状带 雄激素、雌激素 弱 二、皮质激素的基本作用 四、 药 动 学 吸收：口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2小时血药浓度达高峰。一次给药作用持续8～12小时。 分布：血浆中（浓度小于25μg%时）约有90%左右与血浆蛋白结合，其中75%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合，CBG在血浆中含量少，虽亲和力大（3×10-7mol/L），但结合容量仍小；15%与白蛋白结合，其血浆含量高，结合量大。CBG在肝中合成，雌激素可促进其合成，妊娠期间或雌激素治疗时，血中CBG浓度增高而游离的减少，但通过反馈调节，可使游离型者恢复正常水平。肝、肾病时CBG合成减少，可使游离型增多。 代谢：主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿和胆汁排泄。 消除：氢化可的松的血浆t1/2为80～144分钟，但在2～8小时后仍具有生物活性，剂量大或肝、肾功能不全者可使t1/2延长；甲状腺功能亢进时，肝灭活皮质激素加速，使t1/2缩短。泼尼松龙因不易被灭活，t1/2可达200分钟。 药 物 水盐代谢 作用 糖代谢作用 抗 炎 作 用 可 的 松 0.8 0.8 氢化可的松 1.0 1.0 1.0 泼 尼 松 0.6 3.5 4.0 氢化泼尼松 0.6 4.0 4.0 氟 美 松 接近0 30 25 类 别 药? 物 水盐代谢（比值） 糖代谢 （比值） 抗炎作用（比值） 等效剂量（mg） 半衰期（分） 半效期（小时） 一次口服常用量（mg） 短效 氢化可的松 1.0 1.0 1.0 20 90 8～12 10～20 可的松 0.8 0.8 0.8 25 90 8～12 12.5～25 中效 泼尼松 0.6 3.5 3.5 5 ＞200 12～36 2.5～10 泼尼松龙 0.6 4.0 4.0 5 ＞200 12～36 2.5～10 甲泼尼龙 0.5 5.0 5.0 4 ＞200 12～36 2.0～8 曲安西龙 0 5.0 5.0 4 ＞200 12～36 2.0～8 长 地塞米松 0 30 30 0.75 ＞300 36～54 0.75～1.5 效 倍他米松 0 30～35 25～35 0.60 ＞300 36～54 0.6～1.2 外用 氟氢可的松 125 　- 12 - - - - 氟轻松 - - 40 - - - - 常用糖皮质激素类药物的比较 药理剂量下，该药具有很强的抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克（常称“四抗”）作用。 1.抗炎作用：有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫等所引起的炎症。 在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状；在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。 五、糖皮质激素的作用 （glucocorticoid,GC