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磷酸二酯酶5型抑制剂 万艾可-西地那非 Cialis – 他达拉非 Levitra – 伐地那非 化学结构 作用机制 选择性 剂量范围 代谢 药物相互作用 禁忌症 疗效 起效时间 维持时间 副作用 硝酸酯类药物!!! 治疗前列腺增生的?受体阻滞剂 万艾可可以与?受体阻滞剂合用 Cialis不能与非选择性的?受体阻滞剂合用 Levitra不能与任何?受体阻滞剂合用，禁忌 ‘偏爱’试验 Govier F et al. Clin Ther 2003;25(11):2709–23. 优先选择他地拉非或西地那非开始治疗 结果 66.3% 优先选择他地拉非开始治疗 33.7% 优先选择西地那非 最大限度成功的处方 处方PDE5抑制剂 a) 所有PDE5的试验治疗期 万艾可 – 用药两次内2/3病人有反应 可能需要用药4 – 6 – 8次 在首次尝试前应预见到因cGMP水平低而达不到最理想的反应 首次尝试可能被以下因素影响 焦虑-他的和她的 久未性交而显得笨拙 伴侣的问题-干涩、不适 不充分的刺激和低水平的性唤起 用药不当 试验治疗期 应用起始剂量尝试2-4次 至少4次最大剂量 用药8次而疗效不断提高（更多？） 反应迟钝还是无反应？ 连续用药寻求改善的趋势 超过最大剂量无益 疗效更佳? 万艾可的有效率约80%左右 (GEQ) 其它PDE5抑制剂无法再超越万艾可的疗效 为什么? 万艾可100 mg 最大限度地抑制PDE5 同功酶 确定最佳疗效的起效时间和维持时间 Levitra – 起效时间和维持时间 主要研究者说“在性生活前25-60分钟服用Levitra” 服药后25分钟疗效如何？ Levitra的药代动力学不可预知 Levitra的生物利用度低 Levitra: 14% vs. 万艾可: 41% “显著的首过代谢导致可观察的药代动力学参数在受试者自身和受试者间变化很大” 确定最佳疗效的起效时间和维持时间 Cialis – 起效时间和维持时间 起效时间: 最快16分钟 维持时间:长达24-36小时 Cialis – 起效时间 20mg Cialis，30分钟时52%患者报告“上述定义的成功勃起” Cialis理想疗效的处方 开始用药按12-18小时治疗窗处方 Cialis 有反应的患者可以逐渐扩大治疗窗 在低血清浓度，只有轻度和心理性ED的患者是早期和晚期有反应者 Cialis – 维持时间 市场信息声称维持时间“24-36小时” 在此时间疗效如何? 疗效如何评估? Cialis: 更长的维持时间 承诺“36小时的做爱时间” ED患者用得着长久的维持时间吗？ 不应期 “男性55岁时，不应期延长到12小时甚至一周。” 将勃起反应最大化 阅读理解产品信息 在选择药物时给予患者清晰、简明和现实的指导 开始用药时稳妥地处方以达到最佳疗效 预期早期的未达理想反应的情况 反应随反复用药而提高 副作用随反复用药而减少 允许充分地试用药物 谢谢! 4/13/04 81 4/13/04 85 116 78 4/13/04 83 115 4/13/04 86 4/13/04 71 74 4/13/04 90 4/13/04 92 2004勃起功能障碍研究进展 中国中医研究院西苑医院男科 药物的相互作用 应谨慎比较PDE5抑制剂 无独立、并列、设盲、安慰剂对照的试验 研究产品信息无可比性 目前声称“优越”的未能证实 基于的研究 有设计偏差 预定的结果 对自身有利的数据分析 他地拉非 20 mg versus 万艾可 50 mg L 在试验期 获得最佳疗效 扩大治疗窗 Barada J. Int J Impot Res 2001;13(suppl 5):61. PROVEN研究 Levitra - Bayer 反应随用药提高-在宣布无效前对这些药物应给予充分的试用 Carson et al. IJIR 2003;15(5):S175. 焦虑 = 性唤起 = cGMP Gresser U, Gleiter CH. Eur J Med Res 2002;7:435–46. 1/4 1/2 3/4 1 hour 服药后时间 35% 51.3% 71% 82% @ 14分钟 35% 男性有反应1 万艾可-药物起效时间 @ 20分钟50%男性有反应1 @ 30分钟70%男性有反应2 @ 45分钟 80%男性有反应2 万艾可100 mg: 在家产生成功性交的勃起1 万艾可 50 mg: 使用Rigiscan 和VSS评估，产生的勃起硬度足以进行性交2 L 1. Eardley