第八章 医药制剂2-3.pptVIP

主要内容 8.1 概述 8.2 天然药物有效成分的提取分离及制剂 8.3 单宁酸、没食子酸用于合成药物制剂 8.2 植物有效药物成分提取分离及制剂 银杏叶及其制剂 冬凌草及其制剂 查询专利方法国内专利—中国知识产权网 黄酮类 黄酮类化合物的颜色反应 1）盐酸-镁粉（或锌粉）反应： 多数黄酮、黄酮醇、二氢黄酮及二氢黄酮醇类化合物显橙红~紫红色，少数显紫~蓝色。查耳酮、橙酮、儿茶素类不显色。异黄酮类一般不显色。 2） 四氢硼钠（钾）反应： NaBH4是对二氢黄酮类化合物专属性较高的一种还原剂。与二氢黄酮类化合物产生红~紫色。其它黄酮类化合物均不显色。 3）铝盐： 生成的络合物多为黄色（?max=415nm），并有荧光，可用于定性及定量分析。常用试剂为1%三氯化铝或硝酸铝溶液 黄酮测定 银杏叶提取物-产品 银杏总黄酮,% ≥24.0 (HPLC法) 银杏总内酯,% ≥6.0 (HPLC法) 干燥失重,% ≤5.0 重金属含量,ppm≤30 砷含量,ppm≤2 其药理作用主要为改善心脏血管和外周血管供血不足,用于改善因脑循环供血不足而引起的症状, 如头晕头痛、记忆力衰退、智力下降、情感紊乱、运动机能障碍等。 舒血宁 (6911) 注射液 银杏叶 ? 乙醇回流提取 ? 回收乙醇 ? 加水加热提取 30min ? 冷却过滤, 取滤液备用 ? 沉淀物再用水提取 2 次, 合并滤液, 冷藏 12h, 过滤 ?滤液加硅胶,搅拌, 放置 30min, 过滤, 得精制浓提取液。测定总黄酮含量。 取精制浓提取液适量, 焦亚硫酸钠0.10%, EDTA-2Na0.02%, 用10% 碳酸氢钠溶液调节 pH 值约 6.4, 加注射用水至总量, 精滤后封装, 于 100 ℃流通蒸汽灭菌 30min, 即得。 8.2 植物有效药物成分提取分离及制剂 银杏叶及其制剂 冬凌草及其制剂 冬凌草 鉴定出 9 种成分, 即?一蒎烯、?-蒎烯、柠檬烯、 1,8-桉叶素、对-聚伞花素、壬醛、葵醛、榄香烯和十七烷酸。 冬凌草叶的乙醚提取物中分离出5 种二萜类成分, 即冬凌草甲、乙、丙、丁、戊素均为贝壳杉烯骨架类型的四环二萜类化合物。 抗癌物质冬凌草素 冬凌草提取及开发-冬凌草素 有效成分-属四环二萜类化合物 提取工艺 冰凌草→精选干燥→粉碎成细粉→乙醇提取液→回收乙醇后残渣→用甲醇溶解液→ →浓缩放置过夜→黄色沉淀 ↓甲醇母液 用三氧化二铝吸附、干燥、粉碎→上柱先用苯洗去色素及挥发油,再用乙醚洗脱→回收乙醚→以丙酮处理→结晶体→甲醇重结晶→产品 主要内容 8.1 概述 8.2 天然药物有效成分的提取分离及制剂 8.3 单宁酸、没食子酸用于合成药物制剂 8.3.1概述单宁 我国没食子单宁植物资源 中国五倍子单宁 没食子酸单宁类中的五倍子单宁，国际上称为中国鞣质，我国药典上称为鞣酸。五倍子产区及产量：贵州1300吨/年，四川800吨/年，湖北700吨/年，湖南400吨/年，陕西200吨/年，云南200吨/年，占全国产量90% 塔拉单宁 塔拉在国内学名刺云实，国内所推广种植的塔拉人工林基地可生产塔拉粉 5000ｔ/ａ,塔拉种子 3000ｔ/ａ。 没食子酸生产 主要有两种技术路线: 一是合成路线，二是从天然植物提取路线。 原料：五倍子、五倍子浸提液、浓胶液、工业单宁酸、刺云实(塔拉) 、茶条槭叶、黄栌叶等 从天然植物提取方法有:酸水解、碱水解和酶水解 碱法水解 8.3.2 单宁直接用于药物制剂 单那尔滨（鞣酸蛋白片） 【药品名称】 通用名称: 鞣酸蛋白片 英文名称:Albumin Tannate Tablets 【成份】本品每片含主要成份鞣酸蛋白0.3克，辅料为：蔗糖、淀粉、硬脂酸镁。 【性状】本品为黄棕色片。 【作用类别】本品为止泻类非处方药药品。 【药理作用】本品口服后在肠内经胰蛋白酶分解、缓慢释放出鞣酸，使肠黏膜表层内的蛋白质沉淀，形成一层保护膜而减轻刺激，降低炎症渗透物和减少肠蠕动，起收敛止泻作用。 【适应症】用于消化不良性腹泻。 五倍子单宁酸制烫伤药 用 2Omg 单宁、 50mg 糖类、植物蜡、花青苷、三羟基黄酮、巴西棕榈蜡、维生素 B 和 C 、果胶、柠檬醛、三氯化铁、二氯化锰、磷酸氢二钠等溶解在96%的乙醇中 (1OOml), 经过滤消毒即成。 8.3.3 制备药物抗氧剂 按用途分为：药物抗氧剂、塑料和纤维抗氧剂、橡胶防老剂、石油抗氧剂、食品抗氧剂及防煤炭自燃抗氧剂等。 按化学结构分为