7-抗过敏和抗溃疡.pptVIP

抗过敏药和抗溃疡药 2005年6月28日,WAO联合各国变态反应机构共同发起了对抗过敏性疾病的全球倡议,将每年的7月8日定为世界过敏性疾病日。旨在通过增强全民对过敏性疾病的认识,共同来预防过敏反应及过敏性哮喘。 第一节 抗过敏药（Antiallergic drugs） 维生素Ｃ： 当人体接触过敏物质时 ,维生素Ｃ可发挥抗组胺作用 ,从而减轻或避免过敏反应。该药不能过量服用。 五、其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂（其它过敏的诱因） 白三烯(Peptidoleukotriene)是花生四烯酸的代谢物，是过敏性哮喘的致病因素，也是皮肤炎症的重要介质。白三烯拮抗剂是正在发展中的一类抗过敏药。 ???缓激肽（Bradykinin）等可引发出广泛病理反应：包括炎症，过敏反应、哮喘、卡他性鼻炎等。缓激肽是一个直链状的九肽，如果把某个位置上的氨基酸去除或更换，或改变构型就可以得到激肽受体拮抗剂，为一类正在发展中的抗组胺，抗炎症，治疗哮喘的药物。 第二节 抗溃疡药（Antiulcer drugs） 胃壁细胞分泌胃酸的过程： 西咪替丁甲氰咪胍 ??? 第二代H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍，副作用低 雷尼替丁ranitidine N‘-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺 ????性质： ????1．潮解后色变深。 ????2．反式，顺式无活性 3. 在注射用含氨基酸的营养液中，置室温24小时内保持稳定。 4. 代谢：N氧化，S氧化和N－去甲基失活。 ???? 用途： 为H2受体拮抗剂，用于治疗胃及十二指肠溃疡等。其副作用较西米替丁小，无抗雄激素的副作用，与其它药物的相互作用小。具有高效、速效、长效的特点。 法莫替丁 法莫替丁药理作用是西咪替丁的30-100倍，是雷尼替丁的6-10倍。 奥美拉唑 5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下，重排形成活性形式 本章要求 1．心血管药物按临床治疗疾病的分类。详细说明其中影响RAS系统的抗高血压药（ ACE抑制剂）的作用机理及一般结构 2．Aspirin的作用机制（包括用于心血管系统疾病Aspirin长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 3. 写出Morphine及Codeine 的化学结构，根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。 4.经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。5.请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。 （1）强心药，抗心绞痛药 抗心率失常药 抗高血压药 降血酯药（抗高脂蛋白血症药）； （2）肾素是一种蛋白水解酶，它激活血浆中的血管紧张素原，释放出无降压活性的具有十肽结构的血管紧张素I。血管紧张素I在血管紧张素转化酶催化下，转变为八肽结构的血管紧张素II，血管紧张素II具有较强的血管收缩作用和促进醛固酮释放作用，引起血压升高。因此，根据血管紧张素转化酶活性部位的化学结构设计出的血管紧张素转化酶抑制剂，可以抑制血管紧张素II的生成是一类有效的抗高血压药。此外还可以抑制从而达到缓激肽的分解舒张血管的作用。 （3）ACEI分子结构中具有L-脯氨酸(2-四氢吡咯羧酸)母体，脯氨酸上的羧基是与酶作用的重要部位。 Aspirin是花生四烯酸环氧合酶不可逆抑制剂，Aspirin的乙酰基使环氧合酶活性中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催化作用，而乙酰基又难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制前列腺素的生物合成。Aspirin对血小板有特异性的抑制作用，小剂量可以抑制血小板中的COX-2，使血小板中TXA2下降，而TXA2具有血小板聚集和血管收缩形成血栓的作用。起到抑制血小板聚集和血栓形成。大剂量抑制血管壁细胞中COX-2前列环素(PGI2)， 促进血栓形成。　．引起胃肠道出血的原因主要是抑制了前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用。此外由于Aspirin结构中有游离的羧基（pKa3.49），在口服大剂量时对胃粘膜有刺激性，也是引起出血的因素。 Morphine及Codeine 的化学结构如下：　　　　　 Morphine　　　　　 Codeine 吗啡结构中3位有游离的酚羟基，具有弱酸性，可与强碱成盐，但是与弱碱氢氧化铵不能生