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* 耐信?针剂的抑酸疗效 （仅供医药专业人士参考） * 黄远珊内容提要 上消化道出血的主要原因 指南推荐上消化道出血治疗要点 耐信针剂的代谢优势及临床疗效 耐信针剂与兰索拉唑对比 耐信针剂的配置和使用 总结 * 1.邹多武等. 中华消化杂志; 2010; 30(12): 902-903 胆胰疾病 急性非静脉曲张性上消化道出血 上消化道肿瘤 应激性溃疡 服用NSAIDs 服用阿司匹林及 其他抗血小板药 服用NSAIDs、消化性溃疡仍然是 上消化道出血的主要原因1 * 消化性溃疡 （仅供医药专业人士参考） * 9大胃肠道危险因素 * 服用NSAID人群中，15%--30%可患消化性溃疡病，其中溃疡占12%--30%，十二指肠溃疡占2%--19%.NSAID使溃疡合并出血，穿孔等并发症发生的风险性增加4-6倍。 NSAIDS的主要消化道副作用 消化性溃疡病诊断与治疗规范建议（2008，黄山） 中华消化杂志，2008，28（7）447~450 胃肠道副作用明显 * 激素的主要消化道副作用 诱发和加重溃疡： 消化性溃疡是激素常见的不良反应之一，与剂量有关。 由于糖皮质激素可增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，一直胃粘液分泌，因而减弱了胃粘膜的抵抗力。 同时，肾上腺皮质激素一直磷脂酶A2，使花生四烯酸减少，从而前列腺素合成降低。 应及早防治，可在服用激素的同时加服质子泵抑制剂 国内外权威指南一致推荐:PPIs广泛应用于上消化道出血的治疗 2003 2002 2008 2009 2010 Non-variceal upper gastrointestinal haemorrhage: guidelines.1 1. Gut 2002. 51 Suppl 4: p. iv1-6; 2. Barkun A et al. Ann Interl Med. 2003. 139(10): 843-57. 3. Gralnek IM et al. NEJM. 2008;359（9）: 928-37.; 4.中华内科杂志编委会，中华内科杂志，2009. 48(10): 891-4 5. Barhun AN et al. Ann Intern Med. 2010;152(2):101-13.; 6. Sung JJ et al. Gut (2011). [Epub ahead of print] Consensus recommendations for managing patients with nonvariceal upper gastrointestinal bleeding. 2 Management of acute bleeding from a peptic ulcer.3 急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南 (中国, 杭州)4 International Consensus Recommendations on the Management of Patients With Nonvariceal Upper Gastrointestinal Bleeding.5 2011 Asia Pacific Working Group Consensus on Non-variceal Upper Gastrointestinal Bleeding 6 2011 * 耐信?的代谢优势， 降低对CYP2C19的依赖性1，2 埃索美拉唑Clint 明显低于 其他PPIs Clint 5-羟基 细胞色素P450 细胞色素P450 埃索美拉唑 右旋奥美拉唑 代谢物 慢代谢 快代谢 5-O-去甲基 砜 2C19 27% 3A4 2% 4% 94% 2C19 3A4 27% 46% Clint: 内在清除率，由肝酶系统参与下的药物清除率。 Total Clint=14.6 Total Clint=42.6 1. ?bel? et a. Drug Metab Dispos. 2000; 28: 966-972 2. Lindberg. P., et al., Aliment Pharmacol Ther, 2003.17(4):p.481-8 * 耐信?针剂代谢优势，抑酸效果更出色1，2 内在清除率↓ CYP3A4途径代谢↑ CYP2C19途径代谢↓ 血药峰浓度↑ 维持时间↑ 药时曲线下面积↑ （AUC） 个体间差异↓ 抑酸疗效更一致 代谢优势 1.Lind T et al. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:861-867. 2.Lindberg P et al. Alimen