新辅料与新技术在中药制剂的应用教程.pptVIP

GAS（超临界流体抗溶剂法） GAS法利用溶质的某种溶剂的溶液与SCF混合并互溶时，溶质溶解度大大下降而析出。选择合适的超临界流体及超作条件，控制超临界流体的与溶液的混凝土合速率从而控制析出微粒的大小和形状。 SRC（超临界逆向结晶法） 利用溶质在超临界流体中的溶解度随温度升高而下降、超临界流体自身密度降低而析出微细颗粒。 超临界流体技术用于药物颗粒的包衣 纳米化技术 ——（4）珠磨 10um药物327g, 98g PVP k-15, 纯水664g，混合均匀——珠磨机——10℃研磨4小时——混悬液喷雾干燥——140nm药物——与L-HPC，乳糖、硬脂酸镁混合压片。 适合于其它难溶性药物 2、超临界二氧化碳萃取与其它提取分离技术 原 料 粉 碎 超临界流体萃取 水 提 醇 提 夹 带 乙 醇 药渣 提取物 分子蒸馏、高真空精馏 醇沉 树脂吸附 或膜分离 水沉 制 剂 超临界流体技术 Rapid Expansion of Supercritical Solution (RESS) Precipitation from Gas Saturated Solution (PGSS) Gas Anti-solvent (GAS) Aerosol Solvent Extraction System (ASES) 丹参 超临界流体萃取 丹参酮IIA 药渣 水提醇沉 大孔树脂吸附 丹参酚酸 干姜不同提取物对硫酸铜致家鸽呕吐的作用 组别 剂量（生药g/kg) 动物数（只） 呕吐次数(SD) 生理盐水 - 11 8.3 SFE 10 8 2.8(3.9)** SFE+渣水煮物 10 11 2.7(1.7)** 水煮物 10 11 5.9(3.6) 渣水煮物 10 11 7.1(5.7) ** P0.01 采用乙醇提法得到的丹参酮I在干燥过程中随温度升高和时间延长而增加损失，80C烘干5小时损失率在50%以上，采用超临界萃取方法即可避免这类影响，总丹参酮类成分得到富集。 通过超临界萃取对复方厚朴滴丸和金丹含片与普通溶剂提取比较，药效明显优于后者。 超临界流体技术必须与其它技术萃取分离相结合。超临界萃取在大生产的工业化以及成本问题还需要进一步解决。 3、超滤技术 1、优点：高效、节能和环保，去杂效果好，生产周期短，除菌和除热原以及部分色素。 2、原理：压力（0.9-1.0MPa)下的膜孔过筛作用（1-100nm); 3、过滤要求：超留分子大小与过滤分子大小相差10倍以上；膜截留分子量应为截留的最小溶质分子量的1/2左右。 4、常用膜材：聚丙烯腈、聚醚酮、聚砜、聚酰胺、聚偏氟乙烯； 5、药液预处理：絮凝沉淀（壳聚糖、氢氧化铝等）；离心分离；压滤或微孔滤器（助滤剂：硅藻土、活性白土） 6、超滤膜污染处理：水力清洗、机械清洗、化学清洗、电清洗 7、应用：分离纯化、浓缩、有机溶剂回收、制剂生产 成分 相对分子量 成分 相对分子量 淀粉 50000-500000 乌头碱 646 多糖 3000-500000 喜树碱 348 树脂 15000-300000 苦参碱 248 葡萄糖 5000-500000 咖啡碱 194 蔗糖 198 可可豆碱 180 柴胡皂苷 342 茶碱 180 大黄素 270 麻黄碱 165 大黄酚 254 鞣酸 170 川芎嗪 136 大黄酸 284 丹参酮 276 甘草酸 413-822 天麻素 286 阿魏酸 194 补骨脂素 186 白果酸 346 梓醇 362 胆酸 409 青蒿素 282 氨基酸 75-211 超滤法应用实际问题 超滤膜孔径均一性 超滤压力 超滤稳定性和重现性 应用实例 1、超滤法提取麻黄碱，一次处理可以得到98%麻黄碱，色素除去率达 96