自体活性物质类.pptVIP

作用于内分泌系统的药物 * * 程再兴 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 组胺 β-咪唑乙胺 由组氨酸脱羧基而成，为体内自体活性物质 分布广泛，其中肺、皮肤、胃肠道——内外环境接触处含量较高 复合物：组胺+多聚硫化阴离子+肝磷脂+阴离 子蛋白；在肥大细胞和嗜碱性细胞中富集 寒冷、细菌毒素、蜂毒、创伤；过敏原/反应 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 组胺 化学信使，介导广泛的细胞反应 过敏反应 炎症反应 胃酸分泌 中枢神经传递 血管扩张 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 组胺受体 H1 H2 H3 支气管、胃肠、子宫——收缩 血管——扩张 毛细血管——通透性增加 心房、心室——收缩增强 房室结——传导减慢；窦房结——心率加快 胃壁细胞——胃酸分泌增多 某些血管——扩张 神经末梢——负反馈效应 作用于内分泌系统的药物 组胺可能的作用机制 组胺及抗组胺药 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 组胺 H1 H2 H1H2 平滑肌兴奋 促进胃酸、胃蛋白酶分泌 外周阻力降低，毛细血管通透性增加—水肿 循环血量降低 ——血压下降，休克 血压下降后反射性和直接激动H2—心率加快 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 组胺 ①鉴别诊断真假胃酸缺乏症②麻风病的辅助诊断 不良反应与剂量有关 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 能够竞争性地阻断组胺受体，拮抗组胺作用的药物 H1-AR阻断药 H2-AR阻断药 H3-AR阻断药 对H1-AR有较强的亲和力，但无内在活性 苯海拉明、阿司咪唑 对H2-AR有较强的亲和力，而对H1-AR无亲和力 西咪替丁,等 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H1-AR阻断药 口服或注射均易吸收，肝代谢，肾排泄 ①阻断外周H1-AR，对抗组胺引起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌痉挛性收缩和毛细血管通透性增加形成的局限性水肿；②阻断中枢H1-AR，拮抗内源性组胺介导的觉醒反应，产生中枢抑制作用—镇静、嗜睡 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H1-AR阻断药 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H1-AR阻断药 ①皮肤、粘膜变态反应性疾病：其中荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等可作为首选药；②防晕止呕；③失眠。 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H1-AR阻断药 苯海拉明、阿司咪唑 可透过BBB，产生中枢作用 过敏性疾病、晕动病、放射反应、妊娠呕吐 ①可减轻组胺对支气管、皮肤、胃肠道的血管反应性，缓解过敏症状； ②中枢抑制； ③抗晕、镇吐作用。 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H1-AR阻断药 苯海拉明、阿司咪唑 长效、强效、选择性高 各种Ⅰ型变态反应性疾病 主要作用于外周H1-AR，不进入中枢，无镇静和抗胆碱作用 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H2-AR阻断药 作用于内分泌系统的药物 组胺及抗组胺药 抗组胺药 H2-AR阻断药 西咪替丁 可透过BBB、PLB ①阻断胃壁细胞H2-AR，抑制胃酸分泌；②拮抗组胺对离体心脏的正性肌力和正性频率作用；③阻断T细胞的H2-AR，减少HSF生成，引起免疫抑制。 ①胃-十二指肠溃疡；②胃肠道出血；③胃酸分泌过多和食管炎；④免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗