二酰胺类鱼尼丁受体抑制剂专利分析 定稿 江苏中心.pdfVIP

二酰胺类鱼尼丁受体抑制剂专利分析 王廷廷 中国.上海 2015.6.12 目 录 1. 技术起源 2. 数据分析 3. 技术分析 4. 小结 知识产权分析评议 • 知识产权分析评议主要是指综合运用情报分析手段，对重 大经济科技活动所涉及的知识产权竞争状况进行评估、评 价和审查，针对潜在问题提出解决建议，依据技术趋势分 析预测创新方向，以便为政府决策和企业参与市场竞争提 供咨询参考，避免经济科技活性因知识产权导致重大损失。 专利分析 • 专利分析是对专利信息进行科学的加工、整理与分析，经 过深度挖掘与缜密剖析，转化为具有较高技术与商业价值 的可利用信息。 • 对技术领域的专利技术的整体概况、发展态势、分布状况、 竞争力等内容进行多维度分析，以获取技术情报、法律情 报、商业情报。 如何开展/利用专利分析 • （1）专利检索工作是基础 • （2）技术分类工作是路线 • （3）构建发明构思是核心 • （4）设定专利布局是策略 • （5）评估专利价值是动力 • （6）预期运营模式是蓝图 1. 技术起源 • 南美大枫子科灌木尼亚那( Ryania speciosa) 对人畜 很毒，当地的印第安人常将它捣碎涂到箭头上用来制 作毒箭，动物被射中后表现为全身肌肉抽搐紧张，最 后像僵尸一样而死亡。 • 昆虫中毒后表现为一直很兴奋，兴奋得不能停下来， 最后瘫痪而死。 • 鱼尼丁，英文Ryanodine，是一种天然毒性生物碱和肌肉麻痹毒剂，是最早 发现的鱼尼丁受体抑制剂，是从Ryania speciosa中提取出来的 。 • An insecticidal alkaloid, ryanodine, tentativelyformulated as C26H36NO9 or C26H31NO9, has been isolated from root and stem material of Ryania speciosa Vahl. • Rogers, E.F., F.R. Koniuszy, et al. Plant Insecticides. 1. Ryanodine, A New Alkaloid from Ryania Speciosa Vahl[J]. Journal of the American Chemical Society、 1948. 70(9): 3086-3088. • 鱼尼丁的高活性以及对哺乳动物毒性问题备受关注，特别是对哺乳动物引起 僵直性麻痹。 • 鱼尼丁（碱等衍生物）的结构修饰 PA—— Inadiana University Foundation IN —— Koert Gerzon; Rod A. Humerickhouse; Henry R. Besch; WO9218499A1 US5432288A • 通过对鱼尼丁结构修饰，希望合成有选择毒性的化合物，鱼尼丁碱、 脱氢鱼尼丁和18-羟基鱼尼丁碱等经过结构修饰和取代基团改造后仍 然具有对昆虫和哺乳动物较高的毒性。 • 由于无法解决提供对昆虫的高活性同时降低对哺乳动物毒性的有