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第三章 第五节 药物制剂和新剂型研究思路与方法 廖昌军 药学技能实验教学中心 第五节 药物制剂和新剂型研究思路与方法 思考： 药物制剂与药品的定义？ 药物制剂与药品的定义 药物制剂，从狭义上来讲，就是药物的剂型，如针剂、片剂、膏剂、汤剂等等，从广义上来讲是药物制剂学。是一门学科。 根据《中华人民共和国药品管理法》第一百零二条关于药品的定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和论断药品等。药物制剂解决了药品的用法和用量问题。 一、化学药物制剂和新剂型研究思路与方法 药物必须制成适宜的剂型才能用于临床。制剂研发的目的就是要保证药物的安全、有效、稳定、使用方便。如果剂型选择不当，处方、工艺设计不合理，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品的药效及安全性。因此，制剂研究在药物研发中占有十分重要的地位。 药物的疗效主要决定于药物的本身，但剂型不同，给药方式不同，均会导致制剂疗效、毒副作用等产生差异。 1. 剂型的选择 1. 剂型的选择 2. 处方研究 2. 处方研究 2.处方研究 2. 处方研究 2. 处方研究 2. 处方研究 2. 处方研究 2. 处方研究 3. 制剂工艺研究 4. 药品包装材料（容器）的选择 二、中药、天然药物制剂和新剂型研究思路与方法 二、中药、天然药物制剂和新剂型研究思路与方法 二、中药、天然药物制剂和新剂型研究思路与方法 1. 剂型的选择 1. 剂型的选择 2. 处方研究 3. 制剂工艺研究 4. 直接接触药品的包装材料的选择 4. 直接接触药品的包装材料的选择 （三）中药制剂研究中的“瓶颈”问题 （三）中药制剂研究中的“瓶颈”问题 * * 剂型的选择 制剂工艺研究 处方 研究 药品 包装 一、化学药物制剂和新剂型研究思路与方法 二、中药、天然药物制剂和新剂型研究思路与方法 硫酸镁因给药途径不同呈现不同的药理作用 1 导泻作用?:内服 2 利胆作用：口服高浓度（33%）硫酸镁溶液，或用导管直接灌入十二指肠 3 对中枢神经系统的作用：注射 4 对心血管系统的作用：过量注射给药 5 消炎去肿：本品50%溶液外用热敷患处 剂型选择应首先对有关剂型的特点和国内外有关的研究、生产状况进行充分的了解，为剂型的选择提供参考。剂型的选择和设计着重考虑以下三个方面： ⑴ 药物的理化性质和生物学特性：药物的理化性质和生物学特性是剂型选择的重要依据。 例如:对于在胃液中不稳定的药物，一般不宜开发为胃溶制剂。 对一些稳定性差宜在固态下贮藏的药物（如某些头孢类抗生素），在溶液状态下易降解或产生聚合物，临床使用会引发安全性方面的问题，不适宜开发注射液、输液等溶液剂型，应开发成什么剂型？ 对存在明显肝脏首过效应的药物，可考虑制成非口服给药途径的制剂。 ⑵临床治疗的需要：剂型的选择要考虑临床治疗的需要。例如用于出血、休克、中毒等急救治疗的药物，通常应选择注射剂；心律失常抢救用药宜选择静脉推注的注射剂；控制哮喘急性发作，宜选择吸入剂。 ⑶临床用药的顺应性：临床用药的顺应性也是剂型选择的重要因素。开发缓释、控释制剂可以减少给药次数，减小波动系数，平稳血药浓度，降低毒副作用，提高患者的顺应性。对于老年、儿童及吞咽困难的患者，选择口服溶液、泡腾片、分散片等剂型有一定优点。另外，剂型选择还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本。一些抗菌药物在剂型选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生，延长药物临床应用周期。 根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收等情况，结合所选剂型的特点，确定适当的指标，选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化，初步确定处方。 什么是处方（不同于临床处方）？ 50片 共制 1.4 g 硬脂酸镁 0.03 g 硫脲 2 g 淀粉浆用淀粉 1 g 羧甲基淀粉钠 25 g 对乙酰氨基酚 处方研究的内容： 原料药和辅料的考察 处方设计 处方筛选 处方优化等工作 薄荷水的制备 [处方] 薄荷油 0.2ml 滑石粉 1.5g 蒸馏水 适量 共制 100ml 脚气粉的制备 [处方] 樟 脑 0.2g 薄荷脑 0.1g 水杨酸 0.5g 硼 酸 1.0g 氧化锌 1.0g 滑石粉 加至10.0g ⑴原料药：原料药理化性质、生