【精品资料必威体育精装版版】聚乙二醇的药用价值和前景.docVIP

聚乙二醇的药用价值和前景　　　 　　 【摘要】聚乙二醇【Polyethylene Glycol, PEG】【化学分子式HO(CH2CH2O)nH】为环氧乙烯与水缩聚而成的混合物，属于Mr较低的醚类。无毒.无刺激性.具有优良的水溶性.化学反应性，相容性、润滑性、保湿性、表面活性与昙点，安全性粘接性和热稳定性。因而，做为润滑剂、保湿剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等，在医药及化妆品等工业做为软膏、栓剂的基质，固体分散体载体材料，药物及脂质体、亚微球、纳米乳修饰材料，注射用复合溶剂、软胶囊内容物稀释制剂，增塑剂、致孔剂，近年来还研究得聚乙二醇是很好的高分子表面活性剂，在临床还可以治疗成人功能性便秘，在医药、食品、化妆、工业均有着极为广泛的应用。 ??? 制药中主要作用溶媒和水溶性基质。性质稳定，无副作用，对很多药物有增溶、增加稳定性和延效作用。PEG~200—400常作为注射机溶煤，多余乙醇、丙二醇、甘油之类组合成复合溶媒使用，列如：病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液针、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。PEG~1000—1500是作为软膏剂水溶性基质的，本品对皮肤无刺激，易洗除，不易霉败。常用PEG~4000和6000进行不同比例调节软膏稠度，以适应不同季节、温度的需要。PEG~4000、6000还可以用作片剂、散剂上作为辅助作用。列如：痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片、痢菌净散、复方禽菌灵散等。　　 【关键词】缩聚、基质、软膏剂、脂质体、注射液、胶囊、纳米材料、载体。　　　 ABSTRACT　　 　 正文　　 聚乙二醇（PEG）概述：　　 通用化学名： 聚乙二醇PEG、乙二醇聚氧乙烯醚　　 分子式HO(CH2CH2O)nH　　　 结构式　　 PEG被BP,USP收载。《中国药典》2010年版二部将PEG400，PEG600,PEG1000,PEG1500,PEG4000,PEG6000作为药用辅料列入正文。　 2聚乙二醇（PEG）性质：　　　 PEG有很多种规格。室温下，Mr为200—600是无色或几乎无色的粘性液体，Mr为1000及1000以上者为白色蜡状固体薄片或颗粒状粉末；略有臭味。　　　 溶解性与吸湿性 PEG易溶于水和乙醇，不溶于乙醚。液态PEG能溶于丙酮，甘油和二醇类化合物；固态PEG能溶于丙酮，二氯甲烷和甲醇，在脂肪烃，苯和矿物油等非极性溶剂中不溶。随着Mr的升高，PEG在极性溶剂中的溶解度逐渐下降。PEG相互间可以任意比例互溶。液态PEG具有较强的吸湿性，随着Mr增大，末端羟基对整个分子极性的影响减小，吸湿性迅速下降 PEG部分物理性质如下表；　 主要性质　　　 PEG 400　　　 PEG600　 PEG1000　　 PEG1500　　 PEG4000　 PEG6000　　　 相对分子质量　　　 380—420　　 570—630　　 900—1100　 1350—1650　　　 3400—4200　 5400—7800　 密度（g|cm3）　　　 1.110—1.140　　　 1,115—1,145　　　 1.170　　　 1.15—1.21　　 1.212　　 1.212　　 固化点或凝点（°c）　　 4—8　 15—25　　　 33—38　　　 41—46　　　 50—54　　 53—58　　 运动粘度　　 （40°c，m㎡|s）　　 37—45　　　 56—62　　　 8.5—11　 3—4　　 5.5—9　　 10.5—16.5　　 吸湿性（甘油为100）　　　 —55%　　　 —40%　 —35%　 低　 低　　　 很低　　 　　　 粘性 Mr低的PEG水溶性的粘度不高，随着Mr增高，PEG的粘度呈上升趋势；低浓度PEG溶液的粘度几乎与水相似；盐，电解质及温度对PEG溶液的粘度影响不大，但在高温和大量盐存在下，粘度会明显下降。PEG只有在很高浓度或在某些极性溶剂中才会形成凝胶。　　　 化学反应性 PEG分子链上两端的羟基具有反应活性，易发生酯化反应，氰乙基化反应及被多官能团化合物交联等，因此常被用作蛋白质类药物的载体及脂质体等载体的修饰材料。　　　 表面活性与昙点 低浓度的PEG的水溶液仅具有微弱的表面活性，随着PEG水溶液浓度的增加，其表面张力逐渐减小，当PEG分子端羟基被酯基等疏水基团取代后，表面活性有很大提高。Mr低于20000的PEG观察不到起昙现象，但当水溶液中含有大量电解质时，由于其与PEG同时竞争水分子，昙点会降低。　　　 稳定性 通常情况下PEG很稳定，但是在120度以上可与空气中的氧气发生氧化反应，尤其是当产物中残留过氧化物时，氧化降解更易发生。聚乙烯，聚氯乙烯等塑料及滤器中的纤维素酯膜可被PEG软化或溶解。PEG与山梨醇配伍可以产生沉淀，与羟苯酯类配伍可以因PEG