新药开发课件药物学概述(197KB).pptVIP

第一节 药学学科概述 一、药品（医药品 Phamacy） 用于疾病的治疗、预防、诊断的化学物质及其制剂。 二、药物化学（Medicinal Chemistry） 药物名称：通用名:对乙酰氨基酚（醋氨酚，Paracetamol） 商品名：扑热息痛，百服宁 化学名：4-乙酰氨基苯酚 化学结构（与活性密切相关） 化学性质（酸碱性、溶解性、水解稳定性、氧化还原性） 与药物制剂的关系 与药物分析的关系 与药品的储藏、保管、使用的关系 药物合成（与生产的关系） 使用的原材料 工艺路线的选择 反应的收率，工业成本 对环境的影响，安全性  三、药理学（Pharmacology） 1、 药物的作用：药物引起机体器官病理机能状态的改变 兴奋作用——使机体的生理、生化机能加强（中枢兴奋、强心、 激素等） 抑制作用——引起机体生理、生化机能减弱（催眠、镇静等） 解热镇痛作用、抗菌、抗病毒、抗寄生虫、抗肿瘤作用等） 作用的有无、大小、强弱（ED50），作用时间的长短（t 1/2） 2、药物的副作用：凡与治疗无关的作用 神经系统的副作用（失眠、健忘、抑郁等） 心血管系统的副作用（心悸、血压、头昏、眩晕） 胃肠道副作用（胃部不适、溃疡、腹痛、腹泻、便秘等） 呼吸系统（呼吸抑制、哮喘等） 对造血功能的影响（白细胞、粒细胞减少、溶血、出血等） 对肝、肾功能的影响 三、药理学（Pharmacology） 3、药物的毒性： 急性毒性：半数致死量（LD50） 毒性等级（大鼠一次口服LD50 mg/kg） 1极毒，1-50高毒，50-500中毒，500-5000微毒，5000-15000基本无毒 治疗指数（TI）= LD50 / ED50 长期毒性：动物（大白鼠，狗），周期（3个月，6个月，12个月） 评价：最小中毒剂量 对各种组织器官的影响（心、肝、肾、造血功能、各种生化指标） 特殊毒性：致突变性（染色体突变、基因突变） 致畸性（生殖毒性） 致癌性（具有致突变性的药物） 变态反应（各种血液制品，生物制剂） 依赖性（各种麻醉药、精神类药物） 局部刺激作用  三、药理学（Pharmacology） 4、药物的作用机理 对组织器官的影响（神经、肌肉、骨骼、平滑肌、脑组织，各种器官） 对酶系统的影响（ACE抑制剂、乙酰胆碱酶抑制剂等） 对受体的影响（阿片受体、肾上腺α1、β受体、组胺H1、H2受体等） 作用与离子通道（钙拮抗剂、质子泵抑制剂等） 作用于各种细胞因子（肿瘤坏死因子、趋化因子） 四、药物分析学（Pharmaceutical Analysis） ——研究药物质量控制的科学 内容： 1、药物的鉴别——判定药物的真伪 化学鉴别（官能团反应） 光谱鉴别（紫外、红外） 2、药物的检查——控制药物的质量 杂质（合成中引入，储存中分解） 酸碱度，酸根离子 重金属（铅、砷、汞、银） 干燥失重、灼烧残渣 澄明度、热源、pH值等（注射剂） 3、含量测定——检验药物的纯度 原料药98%，生物制品95%，制剂为标示量的90-110% 四、药物分析学（Pharmaceutical Analy