壳聚糖衍生物及其胶束特性功能化修饰和在药物传递系统中的应用.pdfVIP

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2014,38 3 :203-208 ( ) 203 壳聚糖衍生物及其胶束：特性、功能化修饰和 在药物传递系统中的应用 王沛 1,2 ，王林 1,2 ，丁娅 1*，张灿 2** (1. 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，江苏 南京 210009，2. 中国药科大学新药研究中心，江苏 南京 210009) [ 摘要 ] 壳聚糖是一种天然多糖，具有无毒、可生物降解、生物相容性等诸多优点，但水溶性差的自身特点限制了其在药剂学中的应用，而 其经合理的结构设计、修饰和优化，可获得性能良好的两亲性壳聚糖衍生物，这些衍生物在水溶液中能自组装成具有良好药物传输性能（如 载药量、稳定性、刺激敏感性、靶向性等）的胶束，并被广泛应用于构建药物传递系统，以改善药物的溶解性、靶向性、生物利用度及耐药性， 降低药物的毒副作用。综述壳聚糖衍生物结构对其胶束药物传输性能的影响以及壳聚糖衍生物及其胶束的功能化修饰和在药物传递系统中 的应用。 [ 关键词 ] 壳聚糖衍生物；胶束；药物传输性能；功能化修饰；药物传递系统 [ 中图分类号 ] R318.08; R943 [ 文献标志码 ] A [ 文章编号 ] 1001-5094（2014）03-0203-06 Chitosan Derivatives and Their Micelles: Properties, Functionalized Modifications and Applications in Drug Delivery Systems 1,2 1,2 1 2 WANG Pei , WANG Lin , DING Ya , ZHANG Can (1. Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance of Ministry of Education, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China; 2. Center of Drug Discovery, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) [Abstract] Chitosan (CS) is a natural polysaccharide exhibiting non-toxicity, biodegradability and biocompatibility. However, the intrinsically poor water-solubility restricts its application in pharmaceutics. And so the amphiphilic CS derivatives with excellent properties, which can be self- assemble into micelles possessing good drug delivery performance such as drug loading effeciency, stability, stimulation sensitivity, targeting ability and so on in aqueous solution, have been developed widely for the construction of drug delivery syst