药学医学药理学课件-第15章 镇静催眠药_1.pptVIP

镇静催眠药 镇静药（sedative） — 能消除病人烦躁不安，使之安静的药物。 催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠的药物。 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率；但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整。 正常生理性睡眠 non-rapid-eye movemet sleep; NREMS 1 2 3 4 rapid-eye movemet sleep; REMS fast wave sleep, FWS 1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类：如苯巴比妥 3.其他：如水合氯醛 第一节　苯二氮卓类 （ benzodiazepines，BZ） 4.中枢性肌肉松弛：抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓前角γ运动神经元的易化作用。 临床用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。 作用机制：苯二氮卓（BZ）类能增强GABA （γ氨基丁酸）能神经的功能。BZ受体、GABA受体、GABA调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合体。苯二氮卓类药物与BZ受体结合后，改变了GABA调控蛋白的构象，增加GABA与其受体的亲和力，增加Cl-通道开放频率，Cl-内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。 4.中枢性肌肉松弛：抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓前角γ运动神经元的易化作用。 临床用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。 作用机制：苯二氮卓（BZ）类能增强GABA （γ氨基丁酸）能神经的功能。BZ受体、GABA受体、GABA调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合体。苯二氮卓类药物与BZ受体结合后，改变了GABA调控蛋白的构象，增加GABA与其受体的亲和力，增加Cl-通道开放频率，Cl-内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。 第二节 巴比妥类（barbiturates） 基本结构为 巴比妥酸 药理作用及临床应用 中枢抑制。 量效关系（剂量由小到大）：镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。 1.镇静催眠：明显缩短REMS 时间，易引起反跳性REMS时间延长，导致梦魇(Yan）。终致成瘾。镇静催眠少用。 2.抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥是治疗癫痫大发作和癫痫持续状态的常用药物。 3.麻醉及麻醉前给药。 不良反应 1.后遗效应： 2.耐受性：原因：①诱导肝药酶活性，加速自身代谢；②神经组织对药物产生适应性。 3.成瘾性：产生精神和生理的依赖性。一旦停药可产生戒断症状。 4.其他： 急性中毒的解救：一次吞服10倍催眠剂量可致中度中毒；15～20倍可致严重中毒。 急性中毒的致死原因：呼吸高度抑制。 抢救原则：排除毒物、支持疗法、对症治疗、预防并发症。 * 　第十五章 镇静催眠药（sedatives－hypnotics） 刘巨源 新乡医学院药理学教研室 电话：0373－3029101 Email：liujuyuan@xxmu.edu.cn 目标要求： 1.掌握：苯二氮卓类和巴比妥类常用药物；苯二氮卓类和巴比妥类对睡眠时相影响的异同；苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用； 2.熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制；巴比妥类药物更容易产生成瘾性； 3.了解：苯二氮卓类和巴比妥类药物中毒的解救原则。 slow wave sleep; SWS 梦境 夜惊、夜游 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4～5次。 NREMS：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关； REMS：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。 二.药物分类 1.抗焦虑作用 2.镇静催眠 3.抗惊厥抗癫痫 4.中枢性肌松作用 小量，改善患者紧张、焦虑不安，失眠。 作用于边缘系统 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数 用于：破伤风、药物中毒、小儿高热－惊厥；尤对癫痫持续状态为首选药。 焦虑症 *[药理作用及临床应用] 失眠症 癫痫持续状态首选药 失眠： 1.不能如愿进入的睡眠； 2.不能维持熟睡的睡眠； 3.以早醒为主的睡眠时程缩短； 4.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠