重大新药创制-药学进展.PDFVIP

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2014,38 8 :632-640 632 ( ) ·热点透视· H O T S P O T S P E R S P E C T I V E 编者按： 国家“十三五”重大新药创制科技重大专项 2015 年度课题将重点针对严重危害我国人民健康的恶性肿瘤等 10 类（种）重 大疾病，开展具有重要临床价值的创新药物研究。与以往重大新药申报指导方案不同的是，此次方案指明了重大专项治疗领域中的靶 点研发方向，例如提到化学药领域的重点关注靶点——神经精神系统疾病相关靶点（如 BACE、AMPA 等）、代谢系统疾病相关靶点（如 PCSK9 等）、肿瘤靶向及免疫治疗相关靶点（如 WNT、PI3K-Akt-mTOR、c-Met、PD1、PD/L1、CTLA4、miRNA 等）、肺动脉高压及慢 性阻塞性肺病相关靶点（如 sGC 等）。 《药学进展》与汤森路透公司自 2014 年第 4 期开始，在“热点透视”栏目中对此次重大专项申报提及的热门靶点进行数据层面 的分析和解读，包括其机制、研发管线、进展、适应证、研发公司、交易、专利、文献等，以期为业界人士提供参考。文章信息来源 汤森路透 Integrity 数据库是全球最知名的药物研发信息平台之一。本期刊载神经精神系统疾病相关的重要靶点——AMPA 受体。 国家“重大新药创制”科技重大专项重点关注靶点 分析解读——AMPA 受体 杨臻峥，邢爱敏，康银花，范鸣，郑晓南 （中国药科大学《药学进展》编辑部，江苏 南京 210009） [ 摘要 ] AMPA 受体是兴奋性神经递质谷氨酸的非 N - 甲基 -D- 天冬氨酸型离子型跨膜受体，其介导中枢神经系统快速兴奋性突触传递，在 中枢神经系统的信号传导、神经发育以及突触的可塑性等方面有重要的影响。研究表明，多种疾病如神经精神系统疾病、心血管疾病、肿 瘤、呼吸系统疾病、内分泌系统疾病的发生发展与 AMPA 受体数量或功能的异常密切相关。近年来，AMPA 受体作为一种理想的药物作用 靶点，受到了越来越多的关注。结合汤森路透数据库资源——Thomson Reuters Integrity 和 Cortellis for Competitive Intelligence， 对 AMPA 受体的机制、相关药物研究进展、适应证、研发机构、交易、专利、文献等情报进行数据层面的分析。 [ 关键词 ] AMPA 受体；神经精神疾病；心血管疾病；国家“重大新药创制”科技重大专项 [ 中图分类号 ] R971 [ 文献标志码 ] A [ 文章编号 ] 1001-5094（2014）08-0632-09 Analysis of Important Targets in National Key Subjects of Drug Innovation——AMPA Receptor YANG Zhenzheng, XING Aimin, KANG Yinhua, FAN Ming, ZHENG Xiaonan (Editorial Office of Progress in Pharmaceutical Sciences, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) [Abstract] The AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor is a non-NMDA (N-methyl -D-aspartic acid)-type ionotropic transmembrane receptor for the excitatory neurotransmitter glutamate. This receptor can mediate fast synaptic transmis