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【2018年必威体育精装版整理】抗高血压药
【不良反应】 不良反应较ACE抑制药少,几乎不引起咳嗽和血管神经性水肿。 可引起低血压、高血钾等。 用于轻、中度高血压,适用于不同年龄的高血压患者; 对伴有糖尿病、肾病性或心功能不全患者有良好疗效。 与利尿药或钙通道阻滞剂合用,可增强降压疗效。 【临床应用】 (一) ?-肾上腺素受体阻断药 ①阻断心脏β1受体:收缩力 输出量 ②阻断肾脏球旁器细胞中β1受体: 肾素分泌 ③阻断交感神经突触前膜β2受体:抑制正 反馈, NA分泌 ④阻断中枢β受体:外周交感神经活性 ⑤促进PGI2的生成。 四、肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安) 【药理作用】 可用于各型高血压。 对高肾素活性、高血流动力学的青年高血压患者更为适宜,老年人一般效果较差; 高血压合并心绞痛、某些心律失常、高心排出量及高肾素型疗效较好; β-受体阻断药、利尿药与扩血管药联合应用能有效治疗重度或顽固性高血压。 【临床应用】 使用特点: ⒈降压作用起效慢,降压过程平稳。 ⒉不致体位性低血压。 ⒊长期用药不引起Na+、H2O潴留;不易产生耐受性。 ⒋药物剂量个体差异较大,用药应从小剂量开始,逐渐增至治疗量。 5.有反跳现象,不可随意骤然停药、漏服。 6.可引起心率减慢,一般无明显不适。用药过程中保持静息心率>55次/min。 哌唑嗪(Prazosin) 对?1-受体亲和力为对?2-受体亲和力的1000倍; 舒张小动脉和小静脉,降低外周血管阻力; 降压时不增快心率,不影响肾血流量; 改善脂质代谢,降低总胆固醇、三酰甘油、LDL,升高HDL; 改善前列腺肥大患者的排尿困难症状。 (二) ?-肾上腺素受体阻断药 轻、中度特别伴有肾功能不良或高脂血症或前列腺肥大的高血压。 与噻嗪类利尿药或β受体阻断药和用可提高疗效。 长期用药增加血浆肾素活性,引起钠水潴留,久用可产生耐受性。 【临床应用】 主要是“首剂现象” 首剂现象:首次应用哌唑嗪患者可出现严重的 体位性低血压,心悸、晕厥甚至意识丧失等,在直 立体位、饥饿、疲劳时更易发生。 将首次剂量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避 免。 在用利尿药或β受体阻断药治疗中加用哌唑嗪 时,加哌唑嗪前一天应停用利尿药或β受体阻断药。 【不良反应】 拉贝洛尔 降压作用温和,适用于各型高血压,老年高血压患者使用安全。静脉注射可治疗高血压危象。无严重不良反应。 (三) ?、β-肾上腺素受体阻断药 卡维地洛 用于治疗轻、中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压以及充血性心力衰竭。 五 交感神经抑制药 (一)中枢性降压药 可乐定 clonidine 甲基多巴 methyldopa 莫索尼定 moxonidine 中等偏强(治中度高血压),外周阻力↓; 一般不影响肾血流与肾小球滤过率; 心率↓ 心输出量↓ 抑制胃肠分泌与运动; 有镇静、镇痛作用。 可乐定(Clonidine) 【药理作用】 降压机制 --激动延髓孤束核突触后膜α2受体 --激动延髓腹外侧吻部的Ⅰ1咪唑啉受体→外周交感张力↓→BP↓ --促内源性阿片肽释放→镇痛,纳络酮可对抗 --激动外周交感N突触前膜的α2受体及其相邻的咪唑啉受体→负反馈→NA释放↓ 中度高血压,适用于患胃肠道溃疡病的高血压患者; 还可用于吗啡类药物成瘾者的戒毒治疗。 【临床应用】 口干; 水钠潴留,合用利尿药可减轻; 镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛等; 突然停药→短暂交感功能亢进 【不良反应】 甲基多巴(methyldopa) 作用和降压机制同可乐定 中度偏强的降压效应 治疗中度高血压,尤其是肾功能不全的高血压 长期应用可逆转左室心肌肥厚。 莫索尼定(moxonidine) 为第二代中枢性降压药,治疗轻中度高血压,不良反应小。 作用机制:与外周及中枢肾上腺素神经末梢囊泡膜上胺泵结合--儿茶酚胺类递质(NA,5-HT)合成?,储存?,再摄取? --递质耗竭--交感神经传导?--血管扩张,BP? (二)影响交感神经递质药 利血平 reserpine 1 降压作用 --起效缓慢,温和,持久; --降压同时伴有心率减慢,心排出量减少,水钠潴留; 2 中枢抑制作用:镇静、安定作用。 【药理作用】 作用弱且不良反应多,目前单独应用较少,常与利尿药等制成复方制剂用于轻、中度高血压,如复方降压片,尤其适用于伴有精神紧张的高血压。 【临床应用】 1.副交感神经兴奋症状:鼻塞、胃酸分泌过多、腹泻、乏力、心率减慢; 2.诱发和加重溃疡; 3
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