药剂学 第二节 片剂辅料ppt.pptVIP

第二节 片剂的辅料 概念 辅料（excipients or adjuvants）系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。 质量要求 具较高的物理化学稳定性，不与主药发生物理化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。 一、填充剂（稀释剂与吸收剂） 作用：用来增加片剂的重量或体积。 规格：直径一般不小于6mm、片重多在100mg以上。（若片剂中主药小于100mg时，不加入适当的填充剂，制片困难。因此，稀释剂起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。） 1 淀粉（starch) 性质：稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价廉。常用玉米淀粉 缺点：可压性差 常与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用 6.微晶纤维素（MCC) 微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的结合力与良好的可压性， 亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。 片剂中含有20%以上的微晶纤维素时，崩解性较好。 国外产品的商品名为Avicel。并根据粒径约不同有若干规格。 二、湿润剂与黏合剂 湿润剂 (moistening agent)：本身无粘性， 但能诱发物料产生粘性，从而达到制粒、压片的目的。常用乙醇、蒸馏水。 粘合剂 (adhesives)：本身有黏性，使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。 水系指蒸馏水或去离子水等纯水。 水是片剂制备中最常用的湿润剂，是无色、无嗅、无味的液体。 水本身无粘性，适用于遇水便能诱发出粘性的制粒物料。 片剂最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用； 制法主要有煮浆和冲浆，均利用了淀粉能够糊化的性质。 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。 甲基纤维素系纤维素的甲基醚化物，具有良好的水溶性，应用于水溶性或水不溶性物料的制粒中，颗粒压缩成形性好、且不随时间变硬，常用浓度为2%～10%。 羟丙基纤维素系纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，可做湿法制粒、粉末直接压片的粘合剂。 本品为纤维素的半合成品，为白色粉末， 易溶于水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘合剂，常用浓度为 l%～2%。 与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生素C片， 即是用此种办法制成。 黄色高分子聚集合物，化学性质稳定，既溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片的干粘合剂。 常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。 缺点是吸湿性过强。 根据分子量不同有多种规格，其中PEG4000，PEG6000常用于粘合剂。PEG溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成形性好，片剂不变硬。 适用于水溶性与水不溶性物料的制粒。 崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速裂碎/崩解成细小颗粒的辅料。 除了缓（控）释片以及口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。 多为亲水性物质，有良好的吸水性和膨胀性。用量10%以下。 崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用 是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用； 当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。 是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶粘作用）， 是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为1%～6%（国外产品的商品名为“Primojel”）。 泡腾崩解剂:专用于泡腾片的特殊崩解剂。 常用：酸（枸椽酸、酒石酸）+碱（碳酸钠、碳酸氢钠）。最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。 遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。 该类片剂，应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。 加入方法 必须是100目以上的极细粉，且在压片前加入。 加入方法： （1）直接加：不易混匀 （2）与颗粒中的细粉（过60目）先混匀，再加到干颗粒中。 （3）喷雾法：制成液体喷入颗粒中混匀，挥去溶剂。 l 硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。 用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。 镁离子影响某些药物的稳定性。本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。 微粉硅胶（Aerosil）为优良的片剂助流剂，可用作粉末直 接压片的助流剂。 其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量