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苯二氮卓类 BZ结合部位 GABA结合部位 Cl-通道 印房己毒素结合部位 巴比妥结合部位 类固醇结合部位 GABA Glycine BZ Cord Brainstem Motor circuits in brain Cortex BZ facilitates inhibitory actions of GABA BZ mimics inhibitory actions of Glycine Enhanced GABA action Anticonvulsant Enhanced GABA action Sedation BZ mimics glycine Muscle relaxation BZ glycine action Antianxiety 根据消除半衰期(t 1/2β)长短,BZ可分为 t 1/2β长(超过24小时) 如地西泮 t 1/2β中等(5 ~ 24小时) 如劳拉西泮 t 1/2β短(5小时) 如咪达唑仑 药理作用 对中枢神经系统的作用 抗焦虑﹑镇静﹑遗忘﹑肌松和抗惊厥作用. 无镇痛作用,顺行性遗忘. 常用苯二氮卓类的药理作用 药名 抗焦虑﹑镇静 遗忘 肌松 抗惊厥 地西泮 +++ ++ ++++ +++ 劳拉西泮 ++++ +++ ± ± 硝西泮 +++ ++ + ++ 氟硝西泮 ++++ ++ + ++ 咪达唑仑 ++++ +++ +++ ++ 对心血管系统的作用 可使血压轻度下降 10%～15% 程度:药物剂量﹑应用途径﹑机体的原来状态 机制:中枢性抑制作用致血管扩张 直接作用小动脉 心率轻度增快 8%～10% 心肌耗氧量下降 对呼吸系统的影响 轻度抑制 其它 临床应用 ①麻醉前用药 ②部位麻醉辅助药 ③全麻诱导 ④复合全麻的组成部分 不良反应 较少 苯二氮卓类拮抗药氟马西尼 作用机制：氟马西尼的化学结构类似于BZ药物，能特异性地与中枢GABA受体复合物中的BZ受体结合，与BZ受体具有很强的亲和力，通过对BZ受体的竞争，阻断或翻转BZ受体激动药的中枢作用。 Agonist antagonist Inverse Agonist Midazolam Flumazenil DMCM Intrinsic Activity +++ 0 ----- GABA Receptor BZ REceptor + - Cl- Cell Membrane Extracellular Intracellular GABA BZ GABA α1 β1 γ2 α1 β1 作用特征：拮抗BZ药物的所有中枢抑制效应 Reciprocal dose-depeddent effects of midazolam and flumazenil Midazolam Effects Flumazenil Low dose Anxiolysis High dose Anticonvulsion Slight sedation Reduced attention Amnesia Intense s