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抗感染药物的合理应用 李虎;临床常见抗菌药物;?-内酰胺抗生素;青霉素类抗生素
1. 青霉素G
2. 苯氧青霉素(包括青霉素V等)
3. 耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林等)
4. 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林等)
5. 抗假单胞菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等)
6. 主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素(美西林、替莫西林等);青霉素类特征与临床应用价值;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物; 头孢菌素类抗生素
表1 按“世代”归类的头孢菌素举例
第一代 第二代 第三代 第四代
头孢氨苄 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗
头孢唑啉 头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆
头孢拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰
头孢羟氨苄 头孢地嗪 头孢瑟利
头孢克肟 头孢地尼
头孢布烯 头孢帕肟酯
头孢他美酯 头孢托仑酯;头孢菌素类抗生素的作用特点;第一代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;三种?-内酰胺酶抑制剂的特征比较;?-内酰胺抗生素/ 抑制剂品种;特点:
1 抗菌谱广,对 G+ 、G- 菌、厌氧菌作用显著;
2 对 β内酰胺酶高度稳定;
3 对金属酶不稳定。
适应症
1 用于重度细菌感染;
2 多重耐药株感染;
3 医院获得性肠杆菌属细菌感染;
4 免疫低下者感染。
;亚胺培南(Imipenem)
体内易被肾去氢酞酶水解灭活,故需与抑制剂-西司他汀合用(泰能);
抗菌谱广;
屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属等由于产生金属酶、MRS因靶位改变对本药耐药;
临床适用于各种敏感菌所致的危重感染。尤其适用于产ESBL或AmpC酶耐药细菌感染。
;碳青霉烯类;碳青霉烯类; 艾他培南(Ertapenem)
对肾脱氢肽酶稳定,可单独使用;
半衰期4h,可一天一次给药;
抗菌谱广;
屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属、MRS对
本药耐药;
5. 临床适用于各种敏感菌所致的危重感染。尤其适用
于产ESBL或AmpC酶耐药细菌感??。
;非典型β内酰胺类;多数为时间依赖性抗生素。
对革兰阳性菌有一定PAE,对革兰阴性菌没有PAE。
TMIC对治疗效果有较好预见作用。
当药物浓度低于MIC时,细菌很快恢复生长。
5. 半衰期普遍较短,需多次给药。
不良反应不一定与恒定血清或组织浓度有关。;氨基糖苷类;氨基糖苷类; 对目前品种的简要评价
链霉素 仅用于结核病,布氏杆菌病。
新霉素 不能用于非肠道给药
核糖霉素 仅用于轻、中度感染
小诺霉素
卡那霉素 趋于少用
庆大霉素 偏于滥用,有逐渐被取代趋势
托布霉素 曾考虑为精选药物
丁胺卡那 对耐药菌有重要价值
西梭霉素 没有突出的价值
奈替米星 是目前推崇的药物
福提米星 降低耳、肾毒性有较大突破
达地米星;共性:
1. 水溶性好,稳定,胃肠道吸收差。
2. 广谱,某些品种对结核、绿脓杆菌有效。
3. 对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。
4. 抑制蛋白质合成。
5. 部分交叉耐药,耐药株中奈替米星有1/3敏感。
6. 不同程度肾、耳毒性及神经—肌肉阻滞作用。;喹诺酮类;喹诺酮新分类及特征简表;氟喹诺酮类;新一代氟喹诺酮类的特点:
对G(+)球菌的抗菌活性增强,
对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,
增强了对非典型病原体(肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌)以及结核分枝杆菌的作用
多数产品半衰期延长;喹诺酮类不良反应;大环内酯类;大环内酯类的分类
结构 常用品种 新开发品种
十四元大环 红霉素 Roxithromycin(RXM)罗红霉素
竹桃霉素 Clarithomycin(CAM)甲基红霉素
Dirithromycin(DRM)地红霉素
Flurithromycin(FUM)氟红霉素
十五元大环 Azithromycin(AZM)阿齐霉素
十六元大环 白霉素 Rokitamycin(RKM)罗他霉素
麦他霉素 Miocamycin(MOM)美欧卡霉素
螺旋霉素
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