09 杀菌剂的作用方式与机理PPT.ppt

（二）细胞壁其他组分的改变或异形 3.三环唑等一类化合物的作用　　 这一类化合物的防病作用是影响附着胞胞壁上的黑色素形成，使菌失去侵入寄主植物的能力，对病菌的生长等都没有影响，是属于所谓无毒性杀菌剂类。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （二）细胞壁其他组分的改变或异形 4. 一些抗菌素的作用　　 一些抗菌素对壁上多聚糖的合成有抑制作用。例如，脂肽霉素（Lipopetin A、B和C）和新肽霉素（Neopeptin A、B和C）对甘露聚糖的合成就有抑制作用. 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （三）对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 1.异稻瘟净作用　 稻瘟菌经此药处理后：明显的细胞壁异形，壁的几丁质含量显著降低。以前：此药是影响几丁质的合成。后来：它先影响细胞膜的功能，改变其通透性，使合成细胞壁的UDP－N－乙酰氨基葡糖不能从膜的内面运出膜的外面，从而减少了几丁质的合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （三）对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 2.咪唑类的作用　 抗霉唑、克霉唑和抗三唑，著名甾醇抑制剂，在高浓度下会严重破坏细胞膜的透性，使细胞内含物大量外流，并产生杀菌作用。其主要症状是壁上的几丁质量反常增多。作用机制：分布在膜上的几丁质合成酶在正常情况下处于静止状态(受一种蛋白质的抑制)，可以被蛋白酶活化(分解抑制蛋白)。经药剂处理后的菌体的蛋白酶由于膜透性的破坏而大量释放，造成几丁质合成酶异常地活化，使几丁质大量增加，造成壁异常。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 克霉唑 3.环烃类（如地茂散、五氯硝基苯）以及二甲酰亚胺类（扑海因、乙烯菌核利）等的作用　 造成脂质过氧化与抑制蛋白反应而激活蛋白质分解酶，进而激活几丁质合成酶，造成几丁质合成异常增多而细胞壁加厚。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （三）对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 4.甲霜灵的作用　 经甲霜灵处理的鞭毛菌有细胞壁加厚了的中毒症状，此药常系抑制rRNA的合成。这可能是由于rRNA的前身三磷酸核苷积累结果，因为三磷酸核苷会刺激β（1-3）葡糖合成酶的活性而参与细胞壁合成的调节作用，因而大幅度地提高了细胞壁合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （三）对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 （四）对细菌细胞壁的影响 细菌的细胞壁:肽多糖、脂多糖和胞壁酸（或磷壁酸）。合成都需要磷酸化的C－55聚异戊烯醇作为糖残基的携带者。 1.各种甾醇抑制剂 抗霉唑（miconazole）和克霉唑（ketoconazole）对革兰氏阳性细菌也有杀菌毒性。抗霉唑会抑制C－55－聚异戊烯醇的合成，同时有C－40－聚异戊烯醇的积累，示综的14C－甲羟戊酸不能掺入，从而影响细胞壁的合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 （四）对细菌细胞壁的影响 2.青霉素等的作用　 肽多糖是由N－乙酰氨基葡糖和N－乙酰氨基葡糖乳酸（N－乙酰胞壁酸）交替排列并以1，4－糖苷键联接的多糖链，然后再与氨基酸的肽链相连接而成。这种肽多糖也称为粘肽，其末端有D－丙氨酰－D－丙氨酸的结构，而此结构与青霉素的结构中的主核6－氨基青霉烷酸（6－APA）很相似，因此线形的肽多糖的交联受到青霉素的干扰。即抑制细菌细胞壁粘肽合成，导致细胞壁缺损而产生杀菌作用。 第三章 杀菌剂的作用方式和作用机制 一、杀菌剂毒理学研究的进展 二、杀菌剂透入菌体细胞及其移动 三、杀菌剂的作用方式 四、杀菌剂的杀菌作用机制 一、杀菌剂毒理学研究的进展 （一）19世纪前的毒理学 古代至19世纪中叶DeBary之前人们没有毒理这个概念。 1880-1881年，Marshell-Ward提出了植株喷雾防病的原理 1894年Saunders等提出种子保护理论 一、杀菌剂毒理学研究的进展 （二）当代毒理学 1907年Falck开创与促进了毒理学研究的重要手段生物测定法。 1930年McCallan（S.E.A.）更较完整地提出了杀菌剂室内生物 测定方法。 1942年Howard的研究工作标志了近代化学治疗作用原理的突破。 1943年Zentmyer创立杀菌剂毒理中一个重要机制——螯环化作 用。Horsfall（J.G.）1956年的《杀菌剂作用原理》 一、杀菌剂毒理学研究的进展 （三）70年代后的毒理学 Lukens（R.T.）1972年的《杀菌剂作用的化学》。 1977年出版的Siegel（M.R.）和Sisler（H.D.）主编的《抗菌 化合物》；同年再版的Marsh（R.W.）主编的《内吸杀菌剂》。 Lyr.（H.）主编于1987年出版的《近