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第二章 中枢神经系统药物 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。 按治疗的疾病或药物作用分类：主要有 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药 学习要求 授课内容 学习小结 重点难点 学习要求 掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途； 掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。 熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。 学会认识药物的结构及疗效之间的关系。 了解苯二氮 类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。 第二章 中枢神经系统药物 重点难点 重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 ；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。 难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。 第二章 中枢神经系统药物 授课内容 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 第四节 镇痛药 第五节 中枢兴奋药 第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。 本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。 第二章 中枢神经系统药物 分类 巴比妥类 苯巴比妥 苯二氮 类 地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑 其他类 唑吡坦 二、苯二氮 类 苯二氮 分子中的七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。 在分子的7位和5位苯环取代的邻位（C-2′位）引入吸电子基，能显著增强活性。 在1,2位或4，5位并入杂环可增强活性。 第一节 镇静催眠药 苯二氮 类药物是1,4-苯二氮杂 的衍生物。 一般性质 1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。 2.具有二氮 环，多数显弱碱性，可溶于强酸。 3.二氮 环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。 二、苯二氮 类 典型药物 ：地西泮 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮，又名安定。 二、苯二氮 类 性质 1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。 3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。 4.溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。 典型药物 ：地西泮 地西泮水解反应 水解时在1,2位、 4,5位间开环，两过程平行进行。 4,5位开环为可逆性水解，当pH提高到中性时又重新环合。 2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮 甘氨酸 当7位和1、2位有强吸电子基团（氯原子、硝基、三唑环等） 存在时，例如：地西泮、硝西泮、艾司唑仑等，口服后药物在胃酸作用下，水解反应几乎都在4,5位上进行，当开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药，因此对生物利用度无影响。 奥沙西泮 二、苯二氮 类 化学名：7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮，又名去甲羟安定；舒宁 性质：奥沙西泮在酸中加热被水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，显重氮化-偶合反应，生成橙红色偶氮化合物沉淀。（可与地西泮相区别）。 奥沙西泮为地西泮的体内活性代谢物，副作用小，用作抗焦虑药。