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抗生素 β-内酰胺类抗生素 青霉素类 青霉素G（penicillin G） 理化性质 抗菌作用 抗菌谱 革兰氏阳性球菌、革兰氏阳性杆菌、革兰氏阴性球菌 螺旋体、放线菌、部分分支杆菌 对革兰氏阴性杆菌作用弱 抗菌作用机理 干扰敏感菌细胞壁粘肽合成 抗菌作用特点 对革兰氏阳性菌作用强 对繁殖生长期细菌作用强 对人无毒副作用 耐药性 1、细菌产生水解酶（水解机制） 2、酶与药物牢固结合（牵制机制） 3、PBPs的改变 4、细胞壁和外膜通透性改变 5、自溶酶缺少 应用 各种敏感菌感染首选药 不良反应 1、过敏反应 2、局部刺激 3、其他 半合成青霉素 耐酸青霉素 耐酸、耐酶青霉素 广谱青霉素 氨苄青霉素（广谱，耐酸、不耐酶，对绿脓杆菌无效） 抗绿脓杆菌青霉素 羧苄青霉素（广谱，不耐酸、不耐酶，对绿脓杆菌有效） 头孢菌素类 抗菌作用特点 第一代 抗菌谱与青霉素相近，有一定耐酶作用对肾有一定毒性 第二代 对革兰氏阳性菌不如第一代，对革兰氏阴性菌作用较强，耐酶作用较强，对肾毒性降低 第三代 对革兰氏阳性菌不如第一、二代，对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌有效，耐酶作用强，对肾无毒性 抗生素 大环内酯类及林可霉素类 大环内酯类 红霉素 抗菌作用 抗菌谱 抗菌作用机理：抑制菌体蛋白质合成 耐药性 用途： 不良反应 林可霉素类 林可霉素、氯林可霉素 抗菌作用 抗菌谱 抗菌作用机理：抑制菌体蛋白质合成 耐药性 用途： 不良反应 抗生素 氨基甙类抗生素及多粘菌素类 氨基甙类抗生素 共同特点 1、结构相似 2、有类似的体内过程 3、抗菌作用相似 抗菌谱 抗菌作用机理 耐药性 4、不良反应相似 体内过程 吸收：口服吸收少，肌肉注射吸收迅速而完全 分布：主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，可透过胎盘屏障 排泄：体内不被代谢，原型经肾脏排出 抗菌作用 抗菌谱：对革兰氏阴性菌有强大的杀灭作用，对部分革兰氏阳性菌也有作用。 抗菌作用机理：与细菌核蛋白体30S亚基结合，抑制菌体蛋白合成：在始动阶段，抑制70S始动复合物的合成；在肽链延伸阶段，可引起Mrna模板遗传信息错译；在终止阶段，阻止核蛋白体与终止因子结合 耐药性：不完全交叉耐药性 产生钝化酶，基因突变P10蛋白变构 不良反应 1、耳毒性 2、肾毒性 3、神经肌肉阻断作用 链霉素 特点：对结核杆菌作用强，细菌对其易产生耐药性，耳毒性以前庭神经功能障碍最多见 庆大霉素 特点：对绿脓杆菌作用强 抗生素 四环素类及氯霉素类 四环素 体内过程 吸收: 分布: 排泄: 抗菌作用 抗菌谱: 抗菌作用机理:抑制菌体蛋白的形成 1、作用于30s亚基，抑制始动复合物的形成 2、阻止肽链的延伸 3、阻止肽链的脱落 耐药性： 用途 斑疹伤寒首选药 不良反应 1、局部刺激性 2、二重感染 3、对骨骼、牙齿生长的影响 4、其他 氯霉素 体内过程 抗菌作用 用途 不良反应 1、抑制骨髓造血功能 2、灰婴综合症 3、其他 * * 药动学 吸收 分布 排泄 D-丙-D-丙氨酸 青霉素 首选肾上腺素 军团菌感染首选药物 急、慢性金黄色葡萄球菌性骨髓炎首选药