赖氨匹林的解热镇痛和抗炎作用-蚌埠丰原涂山制药有限公司.PDFVIP

新药与临床 　New Drugs and Clinical Remedies 　1997 年 5 月 ;第 16 卷 　第 3 期 ·14 1 · 新药与临床 　New Drugs and Clinical Remedies 　1997 年 5 月 ; 16 (3) :14 1 - 144 赖氨匹林的解热、镇痛和抗炎作用 ( ) 郑高利 ,龚维桂 ,蔡华芳 ,许衡钧 ,寿 　燕 浙江省医学科学院 ,浙江杭州 3 100 13 ( ) 关键词 　赖氨匹林 ;阿司匹林 ;抗炎镇痛药 ; 胃溃疡 酵母 。福氏完全佐剂用液体石腊和羊毛脂 2 ∶1 共 摘要 　目的:应用大鼠及小鼠研究赖氨匹林的抗炎 、 热至 75 ℃, 高压灭菌 ,然后每毫升加入灭活结核菌 镇痛及解热作用 。方法 :用大鼠足跖肿胀研究抗炎 7 . 5 mg , 碾磨乳化制成 。 作用 ,用小鼠醋酸扭体法及热板法测定镇痛作用 ,用 鲜酵母法测定解热作用 。结果 :赖氨匹林对大鼠足 方法与结果 跖肿胀有明显抑制作用 ,最大抑制率为80 % ( P 0 . 0 1) 。小鼠醋酸扭体法测得镇痛 ED50 = 72 ±23 抗炎作用 mg/ kg , 对鲜酵母致大 鼠体温升高有 明显抑制作 1 　口服赖氨匹林对角叉菜致大鼠足跖肿胀的影响 用 。小 鼠半数致 胃溃疡剂量 UD50 = 0 . 18 ±0 . 06 　SD 大鼠 40 只 , ♂,体重 173 ±25 g , 随机分成 5 mmol/ kg , 是阿司匹林的 2 . 4 倍 。结论 :赖氨匹林 组 ,每组 8 只。按文献[7 ] 方法 ,灌胃给药后 1 h ,于每 具有和阿司匹林相当的解热 、镇痛和抗炎作用 ,而对 只大 鼠右后脚足跖皮下注射 1 %角叉菜 50 μ L 致 胃肠道的毒副作用比阿司匹林小 。 炎 ,玻璃容积法测量致炎前及致炎后 1 ,2 ,3 ,4 和 5 h 足容积 ,下列公式计算肿胀度和各组的肿胀抑制率 : ( ) ( ) 　　赖氨匹林 lysine - aspirin 是阿司匹林和赖氨酸 　　肿胀度 = 致炎后足容积 - 致炎前足容积 mL 的复盐 。在体内赖氨匹林水解生成阿司匹林和赖氨 　　肿胀度抑制率 = ( 1 - 用药组平均肿胀度) ×100 % 对照组平均肿胀度 酸 ,阿司匹林则进一步水解生成水杨酸 ,因而赖氨匹 　　口服赖氨匹林 80 ,160 和 320 mg/ kg , 在 1～5 h 林和阿司匹林的作用机制是一样的[ 1 ] ,前者相当于 对角叉菜致大鼠足跖肿胀有显著抑制作用 ,且呈明 后者的前体[2 ] 。阿司匹林在 胃酸作用下易水解生 显的剂量相关 ,最大抑制率 80 % ,赖氨匹林 160 mg/ 成水杨酸 ,刺激胃肠壁 ,产生胃部不适 、恶心、呕吐等 kg (含阿司匹林 88 mg/ kg) 比阿司匹