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药品学习 榄香烯 榄香烯注射液由我国自主研发，从中药莪术中提取的有效成分，主要成分为β-榄香烯同时含有少量γ -和δ-榄香烯及其它萜类化合物 β-榄香烯 1-甲基-1-乙烯基-2, 4-二异丙基环己烷 1994年作为国家二类抗肿瘤新药上市。相对于大多数化疗药物而言，该药毒副作用小，无明显肝肾功能损害，不发生骨髓抑制，长期使用无耐药性产生。 机制 榄香烯适应症：国家药监局批准：肺癌、肝癌、食管癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌及癌性胸腹水 作用机制： 1、抑制癌细胞DNA、RNA及蛋白质合成，诱导细胞调亡 2、增强免疫功能 3、抑制转移复发 4、作用于细S期,阻止由S期进入G2/M期 药代动力学 榄香烯口服吸收和利用度偏低，因此榄香烯口服乳剂型，剂量需加倍 榄香烯脂溶性高、渗透力强，可以有效渗透进入骨组织，杀死肿瘤细胞，同时它还可以抑制破骨细胞活性，控制骨质破坏 榄香烯血浆中的动态变化属二室模型，t1/2а（分布时间）11.2min， t1/2β（消除时间）10.5h，5.59h血药浓度达到高峰 80%经肺排出，是以CO2和水的形式代谢，榄香烯在肺中分布最高，主要以呼出为主，其他通过体内代谢，临床患者用药后口腔有榄香烯的异嗅味 用法用量 榄香烯效果与剂量呈正相关：小剂量：200~400mg 诱导其分化，减慢增殖速度；中剂量：400~600mg可进一步诱导肿瘤细胞凋亡；大剂量：600~1200mg 可直接杀死肿瘤细胞 脑：800-1200mg/天 其他：推荐常规剂量400-600mg/天 热灌注：600mg/天 与放化疗联合应用：静脉输注日一次， 400-600mg/次，2-3周为一个周期 胸腹腔注射：胸腔注射：200-300mg/m2，腹腔注射 ：300-400mg/m2 静滴速度控制在40-50滴/分，一般在2-3小时左右滴完比较适宜，尽量慢滴 与常规化疗方案联合应用，有协同作用，能减轻化疗的毒性，预防及逆转多药耐药的发生，多与含铂类方案联用 榄香烯是广义上的靶向药物，肿瘤细胞和正常的组织细胞对榄香烯的敏感性不同，榄香烯杀死肿瘤细胞，而对正常的组织细胞无影响 不良反应 静脉炎：浅静脉给药发生Ⅰ~Ⅱ度的静脉炎的概率为3%~5%左右， Ⅲ~Ⅳ的静脉炎几乎没有。 机制：β-榄香烯经用对癌细胞亲和性甚强的乳化剂特殊处理而成，属挥发油类，榄香烯乳注射液加入生理盐水中，不能溶解在水里，输入血管时，直接和血管接触产生刺激作用，可能会引起静脉炎的发生 可引起一过性发热 达卡巴嗪 达卡巴嗪为咪唑类化合物，曾用名：氮烯咪胺。 唯一获得FDA批准用于治疗转移性黑色素瘤的化疗药物。 非典型烷化剂 属于细胞周期非特异性药物， 主要作用于G2期。 作用机制 进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。 达卡巴嗪 甲基叠氮离子 肝氧化酶系 嘌呤、RNA、蛋白质合成 药代动力学 一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2a为19min，t1/2B为5h。在0～6h内由尿中排出30%-60%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。 本身无活性，静脉注射后在肝脏代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子，前者与DNA反应，后者与RNA及DNA均发生反应。 用法用量 静脉注射： 200～400mg/㎡, 用生理盐水10～15ml溶解后用5％葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注，30分钟以上滴完，一日1次，连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。 单次大剂量：650～1450mg/㎡，每4～6周1次。 静脉滴注：一次200mg/㎡，一日1次，连用5日，每3～4周重复给药。 动脉灌注：位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。 联合化疗方案 1、恶性黑色素瘤： Dartmouth， BDV方案， DVP方案，CVD方案 2、HL：ABVD方案（晚期一线） 3、软组织肉瘤（STS）：MAID方案（一线） 其他：CVAD方案 ADV方案 4、NHL：ABVD（复发/难治性的） 不良反应 1、消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等， 2～8小时后可减轻或消失。 2、骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。 3、少数