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中国药物化学杂志

第 16 卷 第5期 中 国 药 物 化 学 杂 志 V61.16 衡石 p.311 2006年 10月 总73期 ChineseJournalofMedicinalChemistry Ckt.2006 S- 73 文章编号:1005一0108(2006)05一0311一05 活性维生素D3类药物研究概况 俞银芳,刘兆鹏 (山东大学药学院有机化学教研室,山东济南250012) 摘 要:活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化 和稠亡。活性维生素Dy配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来 治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病等。为了减少钙血症等不良反应,并使活性维生素D3的各种生 理学作用相分离,到目前为止已经合成出3000余个活性维生素D3衍生物。该文对活性维生素马的临床应 用、构效关系及其研究必威体育精装版进展进行综述。 关键词:药物化学;构效关系;综述;活性维生素Ds;维生素D核受体;钙磷代谢 中图分类号:R914 文献标识码:A AdvanceintheresearchofactivevitaminD3 YUYin-fang,LIUZhao-peng (TheSchoolofPharmaceuticalScience,ShandongUniversity,Ji}nan250012,China) Abstract:ThehormonallyactivevitaminD3,la,25-dihydroxyvitaminD3E1,25-(OH)2D3],isnowwell recognizedasanimportantcell-cycleregulator,whichinfluencescellproliferation,differentiationandapoto- sis,inadditiontopossessingaregulatoryeffectsoncalciumandphosphorusmetabolism.Theplethoraofac- tionsof1,25-(OH)2D3invarioussystemssuggestedwideclinicalapplicationsofvitaminDnuclearreceptor (VDR)ligandsintreatmentsofinflammation,dermatologicalindication,osteoporosis,cancersandautoim- munediseases.Morethan3000vitamin乌analogueshavebeensynthesizedinordertoreducethecalcium sideeffectswhilemaintainingthetransactivationpotencyoftheseligands.Theclinicalrolesof1,25- (OH)2D3,thestructure-activityrelationshipsoftheactivevitamin马analogues,aswellastherecentdeve- lopmentontheactivevitamin马researchesarebrieflyintroducedinthisreview Keywords:medicinalchemistry;structure-activityrelationships;review;la,25-dihydroxyvitaminD3;vita- minDnuclearreceptor(VDR);calciumandphosphorusmetabolism 大多

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