头孢孟多西药研究进展.docVIP

精品论文 参考文献 头孢孟多西药研究进展 张伟杰1 杨德勤1 杨德文2 （1黑龙江省鸡西市人民医院 158100;2黑龙江省七台河市矿务局总医院 154600） 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）7-0205-02 【摘要】目的 讨论头孢孟多西药研究进展。方法 查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论 适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。肌内注射、徐缓静脉注射(3～5min)或静脉滴注。 【关键词】头孢孟多 西药研究 1 商品名或别名 头孢羟唑，羟苄唑头孢菌素，羟苄四唑头孢菌素，Cefadole。 2 药物概述 本品为第二代头孢菌素类抗生素。对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。 3 药动学 肌内注射头孢孟多1g，血药峰浓度(Cmax)于1h后达到，为21.2mg/L，6h的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1h)1g后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15min后皆约下降一半，4h后仅有微量，分别为0.19mg/ L和0.06mg/L。 头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L／kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8％～24％，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg／L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白含量有关。细菌性脑膜炎患者按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/m1时，药物浓度分别为0～0.62mg／L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78％。 正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1／2)为0.5～2h。肾功能中度和重度减退患者的血消除半衰期(t1／2)分别延长至3h和10h以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0～3h的尿药浓度在3000mg／L以上，24h的排出量为61％。静脉给药后24h的尿排泄量为70％～90％。少量(0．08％)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12h只能清除给药量的3.9％；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2h。 4 用药指征 适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。 5 用法与用量 肌内注射、徐缓静脉注射(3～5min)或静脉滴注。 成人每日剂量为2.0～8.0g，分3～4次给药，每日最大剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6h 0.5～1g即可。 肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50ml／min者每6h给予2g，清除率为25～50ml／min和10～25ml／min者，剂量分别为每6h和每12h 0.5g。肌酐清除率低于10ml／min者每24h 0.5g。 1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，每日剂量按体重50～100mg/kg，分3～4次给予。 6 药物相互作用 6.1 红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。 6.2 本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用时，应分开在不同容器中给药。 6.3 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。 6.4 头孢孟多与氨基糖苷类、多黏菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性。 6.5 丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。 7 禁忌证 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 8 不良反应 不良反应发生率约为7.8％，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸粒细胞增多、Coombs试