超级他汀,完美进化改.pptVIP

阿斯特拉 捷利康 可定GALAXY项目，共拥有29项研究，涵盖了6.7万患者，且覆盖面广泛，可见各种情况的患者均耐受可定的治疗，从而证明可定的安全耐受。 * 综上所述，可定在同等降脂幅度下，对肌肉和肝脏的影响小，并对肾功能无不良影响，临床中使用更为放心，是临床医生和高胆固醇血症患者降脂达标的理想选择。 * 可定?安全耐受，源自GALAXY ASTEROID、ORION、COSMOS、SATURN MERCURY I、MERCURY II、PULSAR、 XPLORER、POLARIS LUNAR、CENTAURUS JUPITER STELLAR、METEOR、ECLIPSE LDL-C水平不高但心血管风险高的患者 高胆固醇血症患者 有冠状动脉疾病证据的患者 糖尿病患者 ACS/MI患者 超级他汀 安全可“定” 肌肉 安全性 肝脏 安全性 肾脏 安全性 同等降脂幅度下,对肌肉影响小 同等降脂幅度下,对肝脏影响小 对肾功能 无不良影响 显著升高 HDL-C 强效降低 LDL-C 亲水性 无CYP450 3A4 引起的药物相互作用 CV-1006-CR-0073 适应症 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型） 本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 用法用量 口服。本品常用剂量为5mg，一日一次。对于那些需要更强效降低LDL-C的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级剂量水平。本品最大剂量为20mg。不受时间和进食限制。 禁忌 对本品任何成分过敏者 活动性肝病以及原因不明的血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限的患者 妊娠期间、哺乳期间、以及由可能怀孕而为采取适当避孕措施的妇女 不良反应 本品所见的不良反应通常时轻度和短暂的。常见的为：便秘、无力、恶心、腹痛和肌痛 CV-1006-CR-0073 各位老师好，今天非常荣幸有机会向您介绍阿斯利康公司的超级他汀──可定? 。 相信各位老师都知道自1987年洛伐他汀上市以来，他汀类药物得到长足发展，此后陆续上市了辛伐他汀、普伐他汀和阿托伐他汀等药物。 他汀类药物为高胆固醇血症患者的调脂治疗作出了巨大的贡献，并备受各大血脂治疗或心血管疾病预防指南的推荐，成为调脂治疗的首选用药。 时至今日，新一代他汀类降脂药物——可定的上市，使他汀类药物又进入了新的历史阶段。 今天，我将以“超级他汀，完美进化”为题，就各位老师所最为关注的他汀类药物降脂疗效和安全性，对现有的他汀类药物进行介绍和比较。 * 上图是他汀类药物的发展和进化历程，其中洛伐他汀于1987年上市，是最早的他汀类药物，药理学家们为了进一步完善他汀药物的疗效和安全性，又陆续研发了辛伐他汀、普伐他汀和阿托伐他汀，2003年10月可定?获FDA批准上市，是新一代他汀类降脂药，它具有高度选择性的HMG-CoA还原酶竞争性抑制作用。自其上市以来，创就了辉煌的业绩。目前，可定?已在全球97个国家获准应用，超过1.7亿名患者服用可定? 。 下面我将一一为各位老师介绍这些常用他汀的疗效和安全特性。 * 洛伐他汀于1987年获FDA批准后上市，是世界上最早上市的HMG-COA还原酶抑制剂，可谓是他汀药物的“鼻祖”。经广泛的临床研究证明，洛伐他汀具有降低LDL-C和升HDL-C的作用，被广泛用于高胆固醇血症患者的调脂治疗。 虽然洛伐他汀的研发成功曾给临床医生和患者带来了欣喜，但越来越多的研究和临床实践发现，洛伐他汀降LDL-C效力较弱，一项综述中指出，洛伐他汀40mg仅降低LDL-C34%，升HDL-C9%。除了疗效较弱外，洛伐他汀的安全性也备受质疑，其原因洛伐他汀为亲脂性，易于弥散到肝脏以外的其他组织和器官，影响其他外周细胞内的胆固醇合成；其次洛伐他汀需经CYP450 3A4代谢，我们知道50%以上的药物都是通过CYP450 3A4代谢，因此产生药物间相互作用的可能性增加，这种相互作用可以导致他汀类药物药代特性的改变，血浆药物浓度升高，从而使发生不良反应的危险性增加。 * 为了改善他汀类药物的疗效，药理学家在洛伐他汀的基础上衍生了一种半合成品——辛伐他汀，它与洛伐他汀的不同是在侧链上增加了一个甲基，从而增强了抑制HMG-CoA还原酶的作用，因此主要的改进就是疗效的增强。在STELLAR研究中，辛伐他汀40mg可降低38.8%的LDL-C，但对于HDL-C的疗效则较洛伐他汀有所减弱，仅升高了5.2%。在安全性方面，辛伐他汀与洛伐他汀相似，均为亲脂性，且主要经CYP450 3A4代