靶向治疗药物.pdfVIP

1 肿瘤的有效治疗 外科 放射 疗法 疗法 免疫 化学 疗法 疗法 • PD-1 • 传统化疗药物 • 分子靶向药物 2 抗癌药物的发展历程 • 古代我国以砒霜、马钱子等治疗“恶疮” • 40年代的芥子气—烷化类药物治疗肿瘤 • 60年代Fluorouracil类似物的发现 • 70年代Adriamycin 的临床应用 • 80年代Cisplatin 的广泛临床使用 • 90年代Taxel和拓扑异构酶Ｉ抑制剂的出现 • 基因药物研究深入和临床使用 细胞毒 分子靶向肿瘤药物 Gleevec Avastin 氮芥 烷化剂 淋巴瘤 环磷酰胺 2011 2011 叶酸 甲氨蝶呤 手术+化疗 顺铂 紫杉醇 白血病 绒毛癌 联合化疗 实体瘤 Iressa 靶向治疗—— “生物导弹” 靶向治疗，targeted therapy ：在肿瘤分子细胞生物学的 基础上，利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异 的)结构分子如细胞受体、关键基因和调控分子为靶标从而 选择性杀死肿瘤细胞的治疗方法。 肿瘤细胞靶向治疗：利用肿 瘤细胞表面的特异性抗原或受体 作为靶向 肿瘤血管靶向治疗：利用肿 瘤区域新生毛细血管内皮细胞表 面的特异性抗原或受体起作用。 5 靶向药物（给药系统） • 是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。目的是 使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目 标部位蓄积或释放有效成分。 • 靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的 浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减 少对正常组织、细胞的伤害。 6 分子靶向药物与传统化疗药物的对比 1997年11月,美国FDA批准Genentech公司的Rituximab （美罗华、利妥昔单抗)用于治疗某些非霍奇金淋巴瘤 （NHL ）,真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。 自1997年来，美国FDA批准已用于临床的肿瘤分子靶向 制剂已有近50种，取得了极好的社会与经济效益。 传统化疗药物 分子靶向药物 作用靶点 DNA,RNA或蛋白质 特定蛋白分子，核苷酸片断 选择特异性 差