2015执业药师专业知识药理学第七章复习要点.docxVIP

?　　执业药师考试难度比较大，为帮助考生考试，新东方在线医学网搜集整理了各章节复习要点，请广大考生参考，预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。　　第七章　大环内酯类及其他抗菌药物　　第一节　大环内酯类抗生素　　【大纲要求】：　　大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应，红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、泰利霉素抗菌作用特点及临床应用。　　一、第二代大环内酯类抗生素新品种(P65)(克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素)　　特点：1.活性增强 2.抗菌谱扩大 3.对酸稳定性好，半衰期延长 4.不良反应轻 5.PAE好　　二、大环内酯类抗生素　　【体内过程】　　红霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故临床一般服用其肠衣片或者酯化物;第二代新大环内酯类经结构修饰后，不易被胃酸破坏，可口服。　　大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。　　【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂　　1.对大多G+菌作用强大 2.对部分G-菌较敏感(奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌)　　3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强　　4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用　　【抗菌机制】 结合部位：细菌核糖体50S亚基　　抑制敏感细菌蛋白质合成　　【临床应用】 1.军团菌病 2.链球菌感染 3.衣原体、支原体感染 4.棒状杆菌感染　　【不良反应】 1.胃肠道：红霉素 2.肝损害：肝功能不良者禁用　　3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。 4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。　　(一)红霉素　　第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸　　军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选　　(二)罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。　　(三)克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。　　(四)阿齐霉素：15元环　　1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。 2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强　　3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺　　(五)泰利霉素：14元环　　1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性　　2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染　　第二节　其他抗菌药物　　【大纲要求】：　　克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应　　万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺抗菌作用及不良反应　　一、克林霉素(氯洁霉素)为林可霉素7位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。　　【抗菌作用】　　1.对G+球菌，与红霉素类似 2.对厌氧菌有广谱、强大的杀菌作用　　3.对肠球菌、G-菌无效 4.与红霉素、氯霉素呈药理的拮抗　　【临床应用】 1.厌氧菌引起的严重感染 2.需氧G+球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首选药)　　【不良反应】1.腹泻：5%-10%患者引起腹泻，停药即可消失。 2.伪膜性肠炎：甲硝唑或万古霉素治疗　　二、万古霉素(糖肽类抗生素)　　肠道不吸收、静脉注射　　【抗菌作用】窄谱、快速杀菌剂　　1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用 2.对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌很有效　　【临床应用】对耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染及对β-内酰胺抗生素过敏者的严重感染、败血症、肺炎或者心内膜炎，尤其是克林霉素引起的伪膜性肠炎。　　【不良反应】1.静脉炎 2.恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒症等 3.耳毒性 4.肾毒性 5.“红人综合征”　　6.和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。　　三、替考拉宁　　糖肽类抗生素、与万古霉素相似　　四、利奈唑胺(人工合成抗菌药)　　【抗菌作用】与万古霉素相似　　1.对G+球菌，部分G-杆菌有强大抗菌活性　　2.对耐药菌株具抗菌活性　　耐青霉素的肺炎链球菌　　耐甲氧西林的金葡菌　　耐万古霉素的肠球菌　　3.对大多数G-需氧菌或厌氧菌几乎无作用 4.无交叉耐药性