软膏、眼膏、凝胶和膜剂-半固体制剂.pptVIP

第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第一节 软膏剂 一、概述 (一)定义 软膏剂(ointments) [?intm?nt] ：系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 一、概述 (二）分类： 按分散系统： 溶液型——溶解或共熔 混悬型——细粉分散 乳剂型——溶解或分散（O/W和W/O) 按基质性质及用途： 油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂（creams）、凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eye ointments）等。 糊剂(Pastes) [peist]大量固体粉末＋适宜基质→半固体外用制剂,含药量高、稠度大 Creams (三）软膏剂特点 二、软膏剂的基质 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。 软膏剂的基质要求： ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ⑤易洗除，不污染衣服。 常用的基质类型主要有： ①油脂性基质； ②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。 （一）油脂性基质 1 特点： 能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水中不稳定药物。 2 油脂性基质的种类 凡士林（vaseline，软石蜡）： (1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改善；(3)适于遇水不稳定药物。 石蜡（paraffin）和液状石蜡（liquid paraffin）： 与凡士林合用，熔程：38～60℃,调节其稠度。 羊毛脂（wool fat） （1）吸水性好；（2）常与凡士林合用，改善其吸水性与渗透性。 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： (1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。 二甲基硅油（dimethicone） （1）疏水性强，易于涂布，对皮肤无刺激；（2）常用于乳膏剂的润滑剂（10－30％）或保护性软膏；（3）不宜作眼膏基质 其它高级脂肪酸酯等 （二）乳剂型基质 油相（多为固体，硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等） 水相和乳化剂 O/W型：基质含水量高，释药快、吸收好。称“雪花膏”（较常用） W/O型：吸水少、缓慢蒸发、有冷爽感，称“冷霜” 举例 硬脂酸 100g 部分与三乙醇胺反应，部分作油相 蓖麻油 100g 油相 液体石蜡 100g 油相 三乙醇胺 8g 与部分硬脂酸反应生成有机胺皂作为乳化剂 甘油 40g 保湿剂 蒸馏水 452g 水相 注意防腐剂的使用 2. 脂肪醇硫酸钠（SLS或SDS等，O/W） 常与W/O型乳化剂（十八醇、硬脂酸甘油酯、司盘等）合用； 用量：0.5％～2％ 3.高级脂肪醇及多元醇酯类 十六醇和十八醇 硬脂酸甘油酯 司盘和吐温类 4.聚氧乙烯醚类（平平加O、乳化剂OP等，O/W ） 举例: 硬脂醇 220g 油相(兼辅助乳化和稳定作用) SLS 15g 乳化剂 白凡士林 250g 油相（兼润滑） 羟苯甲酯 0.25g 防腐剂 羟苯丙酯 0.15g 防腐剂 丙二醇 120g 保湿剂 蒸馏水 加至1000g 水相 （三）水溶性基质（PEG） 特点： 易与水混合、易清洗 耐高温、不易变质 吸水性较强 对炎症组织有刺激性 有配伍禁忌（季胺盐、山梨糖醇、羟苯酯类等） 不适合遇水不稳定药物 （三） 水溶性基质 其他常见水溶性基质 甘油明胶 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成 淀粉甘油 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有MC和CMC-Na （四）基质的应用 （1）油脂性基质 一般不单独使用，常加入表面活性剂以克服其强疏水性，或制成乳剂型基质。 （2）水溶性基质 多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质;但不宜用于肥厚、苔藓化局部，以免局部更加干燥 （3）乳剂型基质 一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。 三、软膏剂的附加剂 抗氧剂（oxidation inhibitor ） Vitamin E、BHA、BHT、亚硫酸盐（焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠等）和EDTA（金属离子螯合剂）等 防腐剂（preservative ） 常用：羟苯酯类、山梨酸、三