青蒿素结构的测定与全合成经过中国科学院天然产物有机合成化学重点.PDFVIP

青蒿素结构的测定与全合成经过 科学时报 2008-12-2 作者：王丹红 周维善院士在上海寓所（2008） 疟疾是危害人类最大的疾病之一，人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物，一是法国科学家19世纪初从 植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁，二是我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。2001年，世界卫生组织(世 卫组织)向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。 其实，从最早的克隆鱼、人工合成牛胰岛素到青蒿素的发现……中国科学家曾经在艰苦的岁月中作出过世界级水 平的杰出贡献。青蒿素项目诞生于“文革”时期，中国科学院上海有机化学研究所的周维善院士主持并参与了青蒿素 结构测定和人工全合成。 最近，在上海的家中，85岁的周维善接受了《科学时报》专访。 中国科学院院士周维善等讲述一段尘封往事： 青蒿素结构的测定与全合成经过 1 1960年，黄鸣龙（左二）与周维善（左三）在捷克科学院有机和生化研究所前合影 （周维善供图） 不同种类的青蒿（图片来源：corbis网站） 2008年3 月，在接受美国《科学》杂志采访时，中国卫生部部长陈竺院士将“平等对待西医和传统中医”作为中 国卫生保健政策的三大支柱之一。今年8 月，陈竺在视察中国中医科学院时表示：促进中医发展已成为国家战略选择。 其实，从20世纪初开始，中国的科学家们已经用现代科学的方法研究中草药的化学成分结构及反应机理。其中一 个最著名的例子就是抗疟疾青蒿素药物的研制，这是我国唯一被世界承认的原创新药。2001年，世界卫生组织向恶性 疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。 周维善说：“青蒿素系列药物的研制是一个非常复杂的系统工程，有众多研究人员的参与，不是任何一个单位或 个人可以包打天下的，别人做了许多工作，我只是做了其中一部分化学基础研究。” 2 与人类历史一样漫长的疾病 作为一种古老的疾病，人类对疟疾的记载已经有4000多年历史。 公元前2700年，中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状：发热、寒颤、出汗退热等。公元前4 世纪， 疟疾广为希腊人所知，因为这种疾病造成了城邦人口的大量减少，古希腊名医希波克拉底记录了这种疾病的主要症状， 之后，文献中出现了众多的疟疾记录和农村人口减少的情况；到公元3~4世纪，印度古代医学经典《苏斯鲁塔集》认 为，疟疾的发热病症与某种昆虫的叮咬有关。 疟疾的传播非常广泛，中国古代称之为“瘴气”，意大利语中疟疾“mal’aria”的意思是“坏空气”(bad air)， 表明中西方对这种疾病有大体相同的认识。人类对付疟疾的药物分别源于两种植物——青蒿和金鸡纳树。 青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿，属菊科一年生草本植物。中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣，食野之蒿”中所指 之物即为青蒿。早在公元前2世纪，中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载；公元前340年，东晋 的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的退热功能；李时珍的《本草纲目》则说它能“治 疟疾寒热”。