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软胶囊工艺研究资料 软胶囊介绍 也称软胶丸剂，它是将油类或对明胶物无溶解作用的非水溶性的液体或混悬液等封闭在胶囊壳中而成的一种制剂，其形状有圆形，椭圆形，鱼形，管形等。软胶囊是继片剂，针剂之后发展起来的一种新剂型，其外壳是用明胶压制而成，囊壳内包液状药液。其特点是比针剂起效慢，但又比片剂，胶囊，颗粒剂起效快。生物利用度高，比口服液携带方便，又可在囊壳上稍加改变，便可做成肠溶软胶囊等缓释剂型，还可做成栓剂。 由于软胶囊剂具有其它剂型所不具备的含量精确，工艺科学，使用方便，生物利用度高，起效块，疗效高等优点。而越来越受到市场和患者的青睐。 软胶囊剂的特点 1.60％～85％（重量），而象包接物一般的含量在50％以下。 2.若用厚明胶制皮膜，可完全气密封入，胶囊强度和膜遮段性高，内容物可长期保持稳定。据测,明胶皮膜对氧遮段性超过聚乙烯膜30对空气中氧非常稳定， 3.摄取后，内容物迅速释放，体内利用率，吸收率高。 4.内容物均一性佳，含量偏差非常低。 5.能遮盖某些内容物异臭，异味，尤对一些功能性健康食品，医药品应用较合适。 6.胶囊皮膜的味，色，香，透明度，光泽性均可自由选择，与其它圆形物制品相比，外观光泽好，引人注目。 7.圆系气密容器，制成后流通时异物不能混入，是一种净化型容器。 8.对于低沸点，挥发性（如香料等）物质能稳定保存。而且有些禁忌配合成份可各自分别添加在二层性内容物内。 9.不需添加粘结剂，成型剂等添加剂，一般软胶囊由明胶、甘油与水制成，系可食用天然制品。 10.软胶囊在生产与贮藏期间应符合下列要求： 1) 小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。 2) 应外观整洁，不得有粘结，变形或破裂现象，无异臭。 3) 除另有规定外，应密封贮存。 适宜制成软胶囊剂的药物 1 油性药物及低熔点药物最适宜制软胶囊。油性药物及在常温下是液体或半固体的药 物，以往为了制剂，常在制备时采用吸附、固化等技术处理，由于加入吸附剂等辅料，使体积增大，或在制备时需加热干燥处理，此时药物又易从吸附剂等辅料中游离或渗出，使主药损失，影响疗效。但软胶囊剂是将油性药物及低熔后药物用旨溶性溶剂溶解或制成乳浊液进行填充或滴丸，省去了了吸附辅料，不但制剂小型化，也避免药物的游离和渗出等问题的出现。如牡荆油胶丸和消炎痛法尼酯胶丸等。 2 对光敏感，遇湿热不稳定，易氧化的药物可制成软胶囊。有些药物如挥发油等对光敏感；有的药物遇湿热易分解、挥散；有的药物在制备和贮存时易氧化。为防止药物遇光分解，可以在制备胶囊的囊材中加入二氧化钛或氧化铁等遮光材料，会取得良好的光稳定性。为防止药与空气接触，可在制备过程中通入惰性气体。软胶囊的囊材由甘油和明胶等组成，壁较厚，又无透气性，因此软胶囊剂是防止药物氧化的优良制剂。如维生素E胶丸、活性维生素D3胶丸及罗钙全胶囊等。 3 软胶囊可制成直肠栓剂。将主药溶解或制成油溶性混悬液制备软胶囊，再以此胶囊剂制成栓剂。与一般栓剂相比，直肠胶囊栓在直肠内更容易扩散和吸收，且制备方法较一般栓剂简单，使用方便。现国外已上市的品种有倍他米松和消炎痛等直肠胶囊。 4 具不良气味的药物及微量活性药物软胶囊剂能掩盖药物的不良气味已是众所周知的特点。一些微量活性药物剂量很小，如阿洁骨化醇和骨化三醇（每粒均含药量0.25g）最宜制成软胶囊剂。 5 具有挥发性成份，易逸失的药物软胶囊既可保证药材中挥发性成分的损耗，又能避免制剂放置后挥发油的逸失，提高了药物的质量和疗效。 6 生物利用度差的疏水性药物如环孢菌素水溶性差，将其与油性载体制成微乳剂后装入软胶囊，可大提高其生物利用度。若采用其它固体制剂，这类药物难以达到有效血药浓度。 制备工艺 化胶 压丸 选丸 内包 1 软胶囊剂的工艺条件 软胶囊生产车间应用空调保持恒温，恒湿。 配料间保持室温20～28摄氏度.RH60% 压丸间保持室温21～24摄氏度.RH4055％ 干燥间保持室温24～30摄氏度.RH40% 拣丸间保持室温20～28摄氏度.RH60% 2 软胶壳的性质和处方 软胶囊壳较硬胶囊壳厚，且弹性大，可塑性强。软胶囊的弹性大小取决于囊壳中干明胶、干增塑剂及水三者之间的重量比（增塑剂为甘油、山梨醇或两者的混合物）。而明胶与增塑剂的干品重量决定胶壳的硬度。通常较适宜的重量比为干增塑剂:干明胶=0.40.6:1.0，而水与干明胶之比为1:1若干增塑剂与明胶之间的重量比为0.3:1.0时胶壳发硬，若1.8:1时胶壳变软。胶壳处方中各种物料的配比是根据药物的性质和要求来确定的。所以在选择软质囊材硬度时应考虑所填充药物性质及囊材与药物之间的相互影响。在选择增塑剂时亦应考虑药物的性质。 软胶囊壳中所含成分与硬胶囊壳大致相似，其囊壳的合成