平喘药----精简版.docVIP

平喘药β－肾上腺素受体激动剂选择性β2受体激动剂根据起效快与慢同时结合维持时间短与长将β2受体激动剂分为四类：第一类起效迅速而作用持续时间长（12h），如吸入型福莫特罗；第二类起效缓慢而作用时间长，如吸入型沙美特罗，口服班布特罗；第三类起效缓慢而作用持续时间也短，如口服特布他林、沙丁胺醇；第四类起效迅速，但作用持续时间短，如吸入型特布他林或沙丁胺醇。 表1 临床上常用的β2受体激动剂药名维持时间(h)沙丁胺醇（Salbutamol）1~5 1~1.5小时3~6 0.1~0.2mg/次（即1~2揿），一日3~4次，24小时不宜超过8次。4 次。成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg 硫酸沙丁胺醇) 口服15~30 2~3小时4~6 每次2mg~4mg，每日3次~4次 针剂 临床少用 特布他林Terbutaline 吸入 5~15 0.5-1 6-8 常规吸入量为0.25~0.5mg/次（即1~2揿），一日3~4次5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24 h 内最多用4 次 口服 30~60 2-4 4-7 2.5mg~5mg，每日3次 针剂 0.25mg/次 丙卡特罗25~50μg/次，一日2次 吸入 10~20μg/次（即1~2揿），一日3次。 沙美特罗 12 每次50ug，重症每次100ug，q12h 雾化吸入液 ：体重20 kg：5.0 mg(1小瓶，2ml)/次，24小时内最多用4次。体重20 kg：2.5 mg(半小瓶，1ml)/次，24小时内最多用4次。福莫特罗4.5~9，每日1到2次 口服 12-24ug，bid 沙丁胺醇（Salbutamol）一般以吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状，快速扩张支气管，强度为异丙肾上腺素的10~12倍，作用持续时间为异丙肾上腺素的3~4倍，而对心血管的仅为异丙肾上腺素的1/10。5 mg/mL（雾化吸入：间歇性用法可每日重复4 次。成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg 硫酸沙丁胺醇)）。 特布他林（Terbutaline）作用特点：Terbutaline有较强的肥大细胞膜稳定作用，对受体选择性更强，支气管扩张效应与Salbutamol相似，其支气管扩张作用较沙丁胺醇稍弱，口服本品5mg的疗效与沙丁胺醇4mg相当；气雾吸入0.5mg与沙丁胺醇0.25mg相当；静脉注射500ug与沙丁胺醇250ug作用相当。本品可以多种途径给药。但对心脏和肌肉的副作用更少，仅为异丙肾上腺素的1/100，Salbutamol的1/10。雾化液5.0mg／2ml／支5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24 h 内最多用4 次）。 沙美特罗丙卡特罗（Procateral）作用特点：Procateral对受体选择性更高，支气管扩张效应较Terbutaline更强，作用持续时间更长。支气管扩张作用强度和维持时间均明显优于沙丁胺醇。具有明显的镇咳作用和抗过敏作用。吸入福莫特罗(Formoterol)支气管扩张效应为沙美特罗（Salmeterol,SM）的10倍以上，口服则为Salbutamol的50倍皮质类固醇激素（ICS）和长效β2－受体激动剂（LABA）目前作为哮喘的一线用药，吸入ICS+吸入LABA是中重度哮喘首选的长期方案舒利迭（Seretide）: 沙美特罗(Salmeterol,SM)与皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP)混合12岁以上青少年及成人，每次一吸（国内现有SM/皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP) 50/100和50/250μg两种），一日2次。布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)布地奈德80微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸布地奈德 160微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。抗胆碱药 对阿托品类药物过敏者应避免使用，青光眼和前列腺肥大患者宜慎用。 目前临床用于COPD治疗的抗胆碱药主要有异丙托溴铵(ipratropiumbromide)，氧托溴铵(OXitmpiumbromide)和噻托溴铵(tiotropium bromide)，且都以吸入为主。1．异丙托溴铵（Ipratropium bromide）：商品名为爱全乐（Atrovent），Boehringer Ingelheim公司生产。 异丙托溴铵是目前临床上使用最广泛的季铵类抗胆碱药，吸入后5 min左右起效，30~ 60 min达峰值，持续4~6 h。吸入后，约10％ 进入肺内异丙托溴铵有MDI气雾剂和雾化溶液2种剂型，MDI 4080 ug/次或雾化吸入500 ug/次，每日3~4次